Адапален в дерматологии¶

Адапален — лекарственное вещество из группы синтетических ретиноидов третьего поколения, производное нафтойной кислоты. Применяется преимущественно наружно в дерматологии для лечения акне (угревой болезни) и входит в состав ряда косметических средств. Международное непатентованное наименование — адапален; среди торговых названий наиболее известно «Дифферин» (Differin).

¶Общая характеристика

Адапален относится к ретиноидам — соединениям, родственным витамину A. В отличие от третиноина (ретиноевой кислоты) первого поколения, адапален является химически стабильным соединением и обладает селективным действием на рецепторы. Молекула представляет собой нафтойную кислоту с адамантильной группой, что обеспечивает её липофильность и способность проникать в сальные железы.

Вещество практически нерастворимо в воде, но растворимо в органических растворителях. Выпускается в форме геля, крема, лосьона и пластырей с различной концентрацией действующего вещества (обычно 0,1 % и 0,3 %).

¶Механизм действия

Адапален связывается с ретиноевыми рецепторами кожи (RAR-β и RAR-γ) и модулирует процессы клеточной дифференцировки и кератинизации. Основные эффекты:

• Нормализация фолликулярной кератинизации — препятствует закупорке устья волосяного фолликула, снижая образование комедонов.
• Противовоспалительное действие — подавляет активность воспалительных медиаторов.
• Комедонолитический эффект — способствует отшелушиванию рогового слоя.

В отличие от третиноина, адапален меньше раздражает кожу и более устойчив к воздействию света и окислителей, что позволяет включать его в комбинированные препараты, в том числе с бензоилпероксидом.

¶История

Адапален был синтезирован в 1980-х годах в ходе поиска более переносимых ретиноидов. Препарат «Дифферин» получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году для лечения акне. Позднее, в 2000-х годах, была одобрена более высокая концентрация (0,3 %) геля. Со временем срок патентной защиты истёк, и появились дженерики. С 2016 года в США адапален в концентрации 0,1 % разрешён к безрецептурной продаже.

¶Применение

Основное показание — acne vulgaris (обыкновенные угри) лёгкой и средней степени тяжести. Препарат наносят на поражённые участки кожи тонким слоем один раз в сутки, обычно перед сном, поскольку ретиноиды повышают чувствительность кожи к ультрафиолету.

Особенности применения:

• Эффект развивается постепенно — первые улучшения заметны через 4–8 недель, полный результат оценивают через 8–12 недель.
• В начале терапии возможно обострение и раздражение (сухость, шелушение, покраснение), что связано с адаптацией кожи.
• Рекомендуется использовать солнцезащитные средства и увлажняющие препараты.
• Применение при беременности и в период лактации противопоказано или ограничено из-за потенциального тератогенного риска, характерного для ретиноидов.

Помимо акне, адапален изучался при фотостарении, гиперпигментации и некоторых других состояниях кожи, однако эти применения менее распространены.

¶Побочные эффекты и безопасность

Наиболее частые нежелательные реакции — местные: сухость, жжение, зуд, эритема, шелушение. Они обычно носят транзиторный характер и уменьшаются по мере продолжения терапии. Системная абсорбция при наружном применении низкая, поэтому системные побочные эффекты редки. Как и другие ретиноиды, адапален повышает фоточувствительность, поэтому требуется защита от солнца.

¶Сравнение с другими ретиноидами

Адапален занимает промежуточное положение: он эффективнее многих косметических средств, но переносится лучше классических ретиноидов.

¶Значение

Адапален стал одним из наиболее назначаемых наружных ретиноидов в дерматологии. Его появление расширило возможности длительной поддерживающей терапии акне и профилактики рецидивов. Благодаря относительно мягкому профилю безопасности и возможности безрецептурного применения в ряде стран препарат широко используется как в клинической практике, так и в составе косметических линий.