Вератрин: алкалоид и его действие¶

Вератрин — стероидный алкалоид растительного происхождения, содержащийся главным образом в корневищах и корнях чемерицы (лат. Veratrum), от которой и получил своё название. Относится к группе алкалоидов, объединённых под общим термином «вератриновые алкалоиды», и представляет собой сложную смесь близких по строению соединений. Вератрин обладает выраженным токсическим действием и издавна известен как один из сильнейших растительных ядов, поражающих нервную систему и сердечную мышцу.

¶Химическая природа

Вератрин не является индивидуальным веществом в строгом смысле: под этим названием понимают фракцию алкалоидов чемерицы. Основные компоненты — эстерифицированные стероидные алкалоиды, среди которых выделяют вератрамин, вератридин, цевадин и другие. Их объединяет наличие стероидного ядра и сложноэфирных группировок.

Алкалоиды чемерицы хорошо растворимы в органических растворителях и спиртах, обладают горьким вкусом. При гидролизе они распадаются на аминоспиртовую часть (алкамин) и органические кислоты. Именно алкаминовая составляющая во многом определяет биологическую активность.

¶Источники

Основные растительные источники вератриновых алкалоидов:

• чемерица белая (Veratrum album);
• чемерица чёрная (Veratrum nigrum);
• чемерица зелёная (Veratrum viride);
• сабадилла (Schoenocaulon officinale), из семян которой получают вератрин, применяемый в медицине и сельском хозяйстве.

Растения семейства мелантиевых (ранее относимые к лилейным) синтезируют эти соединения как защитные метаболиты.

¶Механизм действия

Вератрин действует на потенциал-зависимые натриевые каналы возбудимых мембран. Он удерживает каналы в открытом состоянии, препятствуя их нормальной инактивации. Это приводит к стойкой деполяризации нервных и мышечных клеток.

Последствия такого воздействия:

• длительное возбуждение нервных волокон с последующим блоком проводимости;
• усиление выброса медиаторов;
• нарушение работы миокарда и скелетной мускулатуры.

Помимо влияния на натриевые каналы, вератрин стимулирует чувствительные нервные окончания, что вызывает жжение и раздражение слизистых оболочек.

¶Токсикология

Вератрин относится к высокотоксичным веществам. Отравление возможно при случайном употреблении частей растения, передозировке препаратов или вдыхании пыли измельчённого корневища.

Типичные симптомы интоксикации:

• тошнота, рвота, слюнотечение;
• жжение во рту и пищеводе;
• брадикардия, аритмии, падение артериального давления;
• мышечная слабость, судороги;
• угнетение дыхания.

Смертельная доза для человека невелика; тяжёлые отравления требуют немедленной медицинской помощи. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Применение

Исторически препараты чемерицы использовались в народной медицине как рвотное, слабительное и наружное средство против паразитов, однако из-за высокой токсичности их применение в официальной медицине было ограничено и в значительной мере прекращено.

Современные области использования:

• Медицина. Вератрин применялся при гипертонических состояниях и как гипотензивное средство, но был вытеснен более безопасными препаратами.
• Сельское хозяйство. Вератрин и родственные алкалоиды входят в состав инсектицидов и родентицидов, а также средств для отпугивания вредителей.
• Исследования. Вератрин служит инструментом в нейрофизиологии для изучения натриевых каналов и механизмов возбуждения.

¶Правовой статус и безопасность

Вератрин и препараты на его основе относятся к сильнодействующим ядовитым веществам. Их оборот в большинстве стран регулируется, а самостоятельное использование растений чемерицы в пищу или для самолечения опасно для жизни. Работа с алкалоидом требует соблюдения мер защиты.

¶См. также

• Алкалоиды
• Чемерица
• Натриевые каналы
• Сабадилла