Урсодезоксихолевая кислота как лекарственное средство¶

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) — это гидрофильная третичная жёлчная кислота, которая в норме в небольших количествах содержится в жёлчи человека и ряда животных. В медицине применяется как действующее вещество лекарственных препаратов (наиболее известный оригинальный бренд — «Урсосан»), используемых преимущественно в гепатологии для растворения холестериновых жёлчных камней и лечения холестатических заболеваний печени. Относится к группе гепатопротекторов и гипохолестеринемических средств.

¶Химическая природа и происхождение

Урсодезоксихолевая кислота — это 3α,7β-дигидрокси-5β-холановая кислота. Она является эпимером хенодезоксихолевой кислоты: различие состоит в пространственном положении гидроксильной группы у седьмого атома углерода (β вместо α). Именно эта особенность делает молекулу более гидрофильной и менее токсичной для клеток печени по сравнению с липофильными жёлчными кислотами.

Вещество было впервые выделено из жёлчи китайского чёрного медведя (Ursus thibetanus), отсюда и происходит название «урсо-». В организме человека УДХК составляет лишь около 1–3 % от общего пула жёлчных кислот. Промышленно её получают путём химического синтеза из холевой кислоты, поэтому современные препараты не требуют использования животных.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты урсодезоксихолевой кислоты многообразны и реализуются на нескольких уровнях:

• Замещение гидрофобных жёлчных кислот. При приёме внутрь УДХК становится преобладающей жёлчной кислотой в пуле, вытесняя токсичные липофильные кислоты, которые повреждают мембраны гепатоцитов.
• Цитопротекция. Встраиваясь в мембраны клеток, УДХК повышает их устойчивость к действию детергентов.
• Антихолестатический эффект. Стимулирует выведение жёлчи и снижает концентрацию холестерина в ней.
• Растворение камней. Уменьшает насыщение жёлчи холестерином, что способствует постепенному растворению холестериновых конкрементов.
• Иммуномодулирующее и антиапоптотическое действие. Снижает экспрессию молекул HLA на гепатоцитах и уменьшает гибель клеток.

¶Показания к применению

Основные области применения препаратов на основе УДХК:

¶Формы выпуска и дозировка

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в виде капсул и таблеток для приёма внутрь в дозировках 250 и 500 мг, а также в форме суспензии для детей. Дозировка подбирается индивидуально врачом и обычно рассчитывается по массе тела — от 10 до 15 мг на килограмм в сутки, разделённых на два-три приёма. При растворении камней лечение может длиться от нескольких месяцев до двух лет и более.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны диарея, тошнота, аллергические реакции, редко — кальцинирование камней. Противопоказания включают острые воспалительные заболевания жёлчного пузыря и жёлчных протоков, полную обтурацию протоков, неработающий жёлчный пузырь, а также рентгеноконтрастные (кальцинированные) камни, которые не поддаются растворению.

¶Доступность в аптечной сети

Урсодезоксихолевая кислота относится к рецептурным лекарственным средствам, поэтому её приобретение требует назначения врача. Препарат представлен в аптеках многих городов России, в том числе в Ижевске, где он реализуется под несколькими торговыми наименованиями от разных производителей. Цена зависит от дозировки, количества капсул в упаковке и производителя. Отпуск по рецепту обусловлен необходимостью предварительного обследования (УЗИ, анализы) для подтверждения показаний.

¶Меры предосторожности

Перед началом приёма необходимо убедиться в отсутствии беременности и кормления грудью (применение в эти периоды ограничено), а также оценить функцию печени. Во время лечения рекомендуется периодический контроль биохимических показателей крови и УЗИ органов брюшной полости. Самолечение недопустимо, поскольку неправильно подобранная терапия может привести к прогрессированию заболевания.

¶Значение и место в терапии

Урсодезоксихолевая кислота остаётся одним из немногих препаратов, способных консервативно растворять жёлчные камни, и занимает прочное место в лечении холестатических заболеваний печени. Её эффективность подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, а профиль безопасности позволяет применять её длительно, в том числе у детей и беременных по строгим показаниям.