Урсодезоксихолевая кислота и препарат Урсодез¶

Урсодез — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Относится к группе гепатопротекторов и жёлчных кислот; применяется преимущественно при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и капсул. Урсодезоксихолевая кислота — гидрофильная нецитотоксичная жёлчная кислота, в норме присутствующая в организме человека в небольшом количестве (до 5 % от общего пула жёлчных кислот).

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота (3α,7β-дигидрокси-5β-холановая кислота) — эпимер хенодезоксихолевой кислоты, отличающийся пространственным расположением гидроксильной группы у седьмого атома углерода. Впервые выделена из жёлчи бурого медведя (отсюда историческое название «урсо-», от лат. ursus — медведь), позднее научились получать синтетически.

Механизм действия включает несколько эффектов:

• замещение липофильных токсичных жёлчных кислот в пуле (холевой, хенодезоксихолевой, дезоксихолевой) на гидрофильную УДХК;
• снижение насыщения жёлчи холестерином и растворение холестериновых камней;
• цитопротекторное действие на мембраны гепатоцитов и холангиоцитов;
• антихолестатический эффект, уменьшение всасывания токсичных кислот в кишечнике;
• иммуномодулирующее влияние на экспрессию антигенов HLA на гепатоцитах.

¶Показания к применению

Инструкция к препарату перечисляет следующие основные состояния и заболевания:

¶Противопоказания

• острые воспалительные процессы в жёлчном пузыре, желчевыводящих путях и кишечнике;
• полная обтурация (закупорка) общего жёлчного протока;
• кальцинированные (пигментные) камни, не растворяющиеся кислотой;
• нарушение сократительной функции жёлчного пузыря;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• беременность (особенно первый триместр) и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются диарея или запор, тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции. Редко — кальцинирование жёлчных камней, повышение активности печёночных ферментов, обострение псориаза. При длительном приёме требуется периодический контроль биохимических показателей крови.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела (обычно 10–15 мг на кг в сутки) и конкретного заболевания. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, обычно вечером. Курс лечения при растворении камней может составлять от 6 месяцев до 2 лет; при хронических гепатитах — длительно, иногда пожизненно. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Особые указания

При растворении жёлчных камней эффективность оценивают с помощью ультразвукового исследования каждые 3–6 месяцев. Если через 12 месяцев размеры камней не уменьшились, лечение прекращают. Женщинам детородного возраста во время терапии рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Урсодез может изменять всасывание некоторых лекарств (например, пероральных контрацептивов, гипогликемических средств), поэтому о совместном приёме следует сообщать врачу.

¶Формы выпуска и аналоги

Урсодез выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг, а также в форме суспензии для детей. К аналогам по действующему веществу относятся Урсофальк, Урсосан, Урдокса, Ливодекса, Эксхол и другие. Различия между ними касаются в основном вспомогательных компонентов и лекарственной формы.

¶Место в терапии

Урсодезоксихолевая кислота входит в клинические рекомендации по лечению первичного билиарного холангита как препарат первой линии. При жёлчнокаменной болезни её применение ограничено узкой группой пациентов из-за длительности курса и риска рецидива камнеобразования. Препарат не заменяет хирургическое лечение при осложнённых формах холецистита и не применяется для экстренного купирования печёночной колики.