Урсактив — препарат урсодезоксихолевой кислоты¶

Урсактив — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Относится к группе гепатопротекторов и средств, регулирующих обмен желчных кислот. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии.

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота — это гидрофильная третичная желчная кислота, естественный компонент желчи человека и ряда животных. В организме она составляет небольшую долю от общего пула желчных кислот (у человека — около 1–3 %). Впервые выделена из желчи бурого медведя, что исторически связано с применением медвежьей желчи в традиционной медицине. Химически представляет собой стероидное соединение; молекулярная формула — C₂₄H₄₀O₄.

В отличие от гидрофобных (липофильных) желчных кислот, таких как хенодезоксихолевая и дезоксихолевая, УДХК обладает высокой полярностью и низкой токсичностью по отношению к клеточным мембранам.

¶Механизм действия

Терапевтические эффекты урсодезоксихолевой кислоты реализуются несколькими путями:

• Замещение гидрофобных желчных кислот. При приёме внутрь УДХК становится преобладающей желчной кислотой в желчи, вытесняя более агрессивные липофильные кислоты, которые повреждают мембраны гепатоцитов и холангиоцитов.
• Цитопротекторное действие. За счёт встраивания в мембраны клеток УДХК повышает их устойчивость к токсическим воздействиям.
• Холерез. Стимулирует выделение желчи, снижая её литогенность (склонность к образованию камней).
• Иммуномодулирующее и антиапоптотическое действие. Уменьшает экспрессию молекул HLA на гепатоцитах и тормозит апоптоз клеток печени.
• Влияние на холестериновый обмен. Снижает насыщение желчи холестерином, что препятствует формированию холестериновых камней.

¶Показания к применению

Препараты на основе УДХК, включая урсактив, применяются при следующих состояниях:

Растворение камней эффективно лишь при определённых условиях: камни должны быть холестериновыми, рентгенонегативными, размером обычно не более 15–20 мм, при сохранённой функции желчного пузыря. Терапия занимает месяцы и требует контроля.

¶Формы выпуска и дозирование

Урсактив выпускается в виде капсул с различной дозировкой (как правило, 250 мг). Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от массы тела пациента и характера заболевания. При растворении камней суточная доза рассчитывается по массе тела; при холестатических заболеваниях режим приёма иной. Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, обычно во время или после еды. Длительность курса определяется врачом и может составлять от нескольких недель до нескольких лет.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• полная обструкция (непроходимость) желчных протоков;
• кальцифицированные (рентгенопозитивные) камни;
• выраженные нарушения функции печени, печёночная недостаточность;
• острые язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей — по строгим показаниям. Перед началом терапии требуется подтверждение диагноза инструментальными методами (УЗИ, при необходимости — рентгенография, холецистография).

¶Побочные эффекты

В целом урсодезоксихолевая кислота переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• диарея или запор, тошнота, боль в эпигастрии;
• преходящее повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• при длительном приёме — кальцификация ранее не кальцифицированных камней.

При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача и возможная коррекция терапии.

¶Место в терапии и аналоги

УДХК является одним из немногих препаратов, доказавших эффективность при первичном билиарном холангите, и рассматривается как средство первой линии при этом заболевании. Наряду с урсактивом на рынке присутствуют другие торговые наименования того же действующего вещества (урсосан, урсофальк, урсодез и др.), а также комбинированные препараты. Различия между ними касаются в основном производителя, вспомогательных компонентов и формы выпуска; терапевтический эффект определяется действующим веществом.

Следует учитывать, что урсактив, как и другие лекарственные средства, отпускается по рецепту, а его применение должно сопровождаться врачебным контролем и периодическими лабораторными исследованиями (биохимический анализ крови, функциональные пробы печени).

¶Правовой и регуляторный статус

Урсодезоксихолевая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические рекомендации по ведению пациентов с холестатическими заболеваниями. Конкретные условия регистрации, отпуска и reimbursement (возмещения стоимости) торгового наименования «урсактив» зависят от страны обращения и регулируются национальным законодательством о лекарственных средствах.