Целлюлоза в таблетках как вспомогательное вещество¶

Целлюлоза в таблетках — это вспомогательное вещество (эксципиент), получаемое из растительного сырья и используемое в фармацевтическом производстве для придания таблетке формы, прочности и необходимых технологических свойств. В чистом виде целлюлоза представляет собой природный полисахарид — линейный полимер глюкозы с формулой (C₆H₁₀O₅)ₙ, являющийся главным компонентом клеточных стенок растений. В таблетированных лекарственных формах применяются её производные — прежде всего микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) и порошкообразная целлюлоза, которые не являются действующим веществом и не оказывают лечебного действия.

¶Общие сведения

Целлюлоза — самое распространённое органическое соединение на Земле; её содержание в хлопковом волокне достигает 90–98 %, в древесине — около 40–50 %. Для фармацевтических целей сырьём служат преимущественно древесная целлюлоза и хлопковый линт. Молекула целлюлозы состоит из остатков β-D-глюкозы, соединённых β-1,4-гликозидными связями; длинные неразветвлённые цепи образуют жёсткие волокна.

Организм человека не вырабатывает фермент целлюлазу, поэтому целлюлоза не расщепляется в желудочно-кишечном тракте и не усваивается. Она относится к нерастворимым пищевым волокнам и выводится в неизменённом виде. Именно эта физиологическая инертность делает её удобным наполнителем: вещество не всасывается в кровоток и не влияет на фармакологический эффект препарата.

¶Виды и формы

В производстве таблеток различают несколько типов целлюлозных материалов:

МКЦ получают путём кислотного гидролиза целлюлозы с последующей механической обработкой; в результате частично разрушаются аморфные участки, а кристаллические остаются. Такой материал хорошо прессуется и одновременно обеспечивает распад таблетки в жидкости.

¶Функции в таблетке

Целлюлоза выполняет в таблетке несколько технологических задач:

• Наполнитель (наполняющий агент). Если доза действующего вещества мала (например, несколько миллиграммов), таблетку невозможно сформировать без балластного материала. Целлюлоза увеличивает общую массу до технологически приемлемой.
• Связующее. Волокна целлюлозы сцепляются друг с другом, обеспечивая механическую прочность и устойчивость к истиранию при упаковке и транспортировке.
• Разрыхлитель. При попадании в жидкость МКЦ набухает и способствует распаду таблетки на мелкие частицы, ускоряя высвобождение действующего вещества.
• Сорбент и стабилизатор. Вещество может связывать влагу и некоторые примеси, повышая стабильность состава при хранении.

Благодаря сочетанию этих свойств целлюлоза считается одним из наиболее универсальных эксципиентов и входит в состав значительной части современных твёрдых лекарственных форм.

¶Применение

Целлюлозные эксципиенты используются не только в таблетках, но и в других формах:

• таблетки (прессованные, жевательные, шипучие, с пролонгированным высвобождением);
• капсулы — как наполнитель содержимого;
• гранулы и порошки для приготовления суспензий;
• драже и таблетки, покрытые оболочкой (эфиры целлюлозы в составе плёнок);
• пищевая промышленность — как добавка E460 (МКЦ), загуститель и стабилизатор в продуктах.

В фармакопеях разных стран (в том числе в Государственной фармакопее РФ) целлюлоза и её производные включены в перечни разрешённых вспомогательных веществ с указанием допустимых количеств.

¶Безопасность и переносимость

Целлюлоза считается одним из наиболее безопасных эксципиентов. Поскольку она не всасывается, системное токсическое действие для неё не характерно. Возможные нежелательные эффекты связаны главным образом с большими количествами нерастворимых волокон: вздутие, ощущение тяжести, послабляющее или, наоборот, закрепляющее действие. У отдельных людей описаны редкие реакции индивидуальной непереносимости.

Важно понимать, что целлюлоза в таблетке — не лекарство, а технологический компонент. Её наличие в составе не означает, что препарат «синтетический» или «вредный»: вещество имеет природное происхождение и разрешено к применению в пищевой и фармацевтической продукции. Сведения о количестве вспомогательных веществ обычно приводятся в инструкции и на упаковке.

¶Отличия от действующего вещества

В инструкции к препарату состав делится на две части: действующие и вспомогательные вещества. Целлюлоза всегда относится ко второй группе. Её задача — обеспечить точность дозирования, форму, прочность и скорость высвобождения активного компонента. Поэтому одинаковые по дозе препараты разных производителей могут отличаться по составу эксципиентов и, как следствие, по скорости действия и переносимости. Это одна из причин, по которой при непереносимости конкретного препарата рассматривают аналоги с иным набором вспомогательных веществ.

¶Распространённые заблуждения

Среди потребителей встречается мнение, что «целлюлоза в таблетках — это вредная химия» или «пустой наполнитель, которого не должно быть». Фактически без наполнителей и связующих производство большинства таблеток невозможно: доза активного вещества часто составляет доли процента от массы таблетки. Другое заблуждение — отождествление МКЦ в таблетках с биологически активной добавкой для снижения веса: в препаратах она применяется в иных количествах и с иной целью — как технологический агент, а не как средство для коррекции массы тела.