Суксаметония хлорид как миорелаксант¶

Суксаметония хлорид — лекарственное средство из группы недеполяризующих мышечных релаксантов деполяризующего типа действия, применяемое в анестезиологии для кратковременного расслабления скелетной мускулатуры. Представляет собой бис-четвертичное аммониевое соединение, дихлорид суксаметония (дихолиновый эфир янтарной кислоты). Международное непатентованное наименование — суксаметоний; распространённые торговые названия — листенон, дитилин, сукцинилхолин. По химической структуре молекула состоит из двух молекул ацетилхолина, соединённых через янтарную кислоту, что определяет её сродство к никотиновым холинорецепторам.

¶История

Курареподобные свойства дихолиновых эфиров были обнаружены в 1906 году, когда английские исследователи Хант и Тейвлоу синтезировали ряд производных и отметили их угнетающее действие на нервно-мышечную передачу. Однако клиническое применение началось значительно позже: в 1949 году суксаметоний был введён в практику как средство для кратковременной миорелаксации. Широкое распространение он получил в 1950-х годах благодаря быстрому наступлению эффекта и короткой продолжительности действия, что сделало его удобным для эндотрахеальной интубации.

¶Механизм действия

Суксаметоний относится к деполяризующим миорелаксантам. Он связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами постсинаптической мембраны и вызывает стойкую деполяризацию, которая сопровождается начальной мышечной фибрилляцией, а затем — стойким расслаблением. В отличие от недеполяризующих релаксантов, он не блокирует рецептор, а имитирует действие ацетилхолина, но не разрушается ацетилхолинэстеразой. Разрушение препарата происходит под действием псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстеразы) плазмы крови на два продукта — сукцинилмонохолин и холин, которые выводятся почками.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект развивается в течение 30–60 секунд и достигает максимума за 1–2 минуты. Продолжительность блокады составляет обычно 5–10 минут, что зависит от активности псевдохолинэстеразы, дозы и индивидуальных особенностей пациента. При внутримышечном введении действие наступает медленнее — через 2–4 минуты. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, метаболизируется в плазме, экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Клиническое применение

Основные показания:

• интубация трахеи при вводном наркозе, особенно при риске регургитации (полный желудок, экстренные операции);
• кратковременные хирургические вмешательства и манипуляции, требующие миорелаксации (вправление вывихов, эндоскопия);
• купирование ларингоспазма;
• обеспечение иммобилизации при некоторых диагностических процедурах.

Суксаметоний применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими анестетиками. Доза подбирается индивидуально: для взрослых обычно составляет 1–1,5 мг/кг внутривенно.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее значимым нежелательным реакциям относятся:

• мышечные боли и фибрилляции после пробуждения;
• гиперкалиемия, особенно опасная у пациентов с ожогами, травмами, денервацией мышц;
• повышение внутриглазного и внутрижелудочного давления;
• злокачественная гипертермия — редкое, но жизнеугрожающее осложнение у предрасположенных лиц;
• удлинение действия при дефиците псевдохолинэстеразы (генетически обусловленном или приобретённом);
• анафилактоидные реакции.

Из-за риска гиперкалиемии и злокачественной гипертермии применение препарата ограничено у определённых категорий пациентов, а в ряде стран он постепенно вытесняется недеполяризующими релаксантами средней длительности действия (рокуронием, векуронием).

¶Противопоказания

Суксаметоний противопоказан при:

• гиперкалиемии и состояниях, предрасполагающих к её развитию (обширные ожоги, политравма, длительная иммобилизация);
• злокачественной гипертермии в анамнезе;
• наследственном дефиците псевдохолинэстеразы;
• закрытоугольной глаукоме;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности.

Осторожность требуется при миастении, беременности, у детей и пожилых пациентов.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде раствора для инъекций (обычно 20 мг/мл в ампулах по 2 и 5 мл). Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замораживание не рекомендуется. Раствор должен быть прозрачным; при изменении цвета или появлении осадка применение недопустимо.

¶Правовой статус

В Российской Федерации суксаметония хлорид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается только по рецепту и применяется исключительно в условиях стационара медицинскими специалистами, имеющими подготовку по анестезиологии-реаниматологии. Самостоятельное использование препарата недопустимо и опасно для жизни.

¶Значение в медицине

Несмотря на появление более безопасных недеполяризующих миорелаксантов, суксаметоний сохраняет позиции в экстренной анестезиологии благодаря скорости наступления эффекта и кратковременности действия. Его применение требует тщательной оценки анамнеза и мониторинга состояния пациента, что отражено в клинических рекомендациях по анестезиологическому обеспечению.