Ропивакаин как местный анестетик¶

Ропивабин® — торговое наименование лекарственного препарата на основе ропивакаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа. Применяется для проведения местной и регионарной анестезии: инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной и блокад периферических нервов. Выпускается в виде растворов для инъекций различных концентраций, в том числе в комбинации с другими действующими веществами.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ропивакаин — амидный местный анестетик длительного действия, производное пипеколоксилидида. По химическому строению он близок к бупивакаину, но отличается от него наличием одного дополнительного метильного заместителя в пиперидиновом кольце. Это структурное различие определяет ключевые фармакологические особенности: меньшую кардиотоксичность и более благоприятный профиль безопасности по сравнению с бупивакаином.

Ропивакаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, что препятствует генерации и распространению нервных импульсов. Обратимая блокада проводимости приводит к утрате болевой, температурной, а при высоких концентрациях — и двигательной чувствительности в зоне иннервации.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими лекарственными формами:

• растворы для инъекций с концентрацией 2, 5, 7,5 и 10 мг/мл;
• изотонический раствор для спинальной анестезии;
• растворы с добавлением глюкозы (гипербарические) для спинального применения;
• комбинированные формы, содержащие ропивакаин и адъюванты.

Растворы выпускаются во флаконах и полимерных контейнерах различной ёмкости. Для некоторых форм предусмотрена возможность добавления адреналина или клонидина для продления анестезирующего эффекта.

¶Фармакокинетика

После эпидурального или периневрального введения ропивакаин достаточно быстро поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 20–40 минут, что зависит от дозы, места инъекции и наличия вазоконстрикторов. Связывание с белками плазмы составляет около 94 %, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином.

Метаболизм происходит главным образом в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP1A2 и CYP3A4). Основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин — обладает значительно меньшей анестетической активностью. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 1,5–2 часа, у новорождённых и пациентов с печёночной недостаточностью он удлиняется. Выведение осуществляется преимущественно почками.

¶Применение

Ропивабин® используется в хирургии, акушерстве, травматологии и послеоперационном обезболивании. Основные области применения:

В акушерстве препарат применяется для эпидуральной анальгезии в родах и для анестезии при кесаревом сечении. В послеоперационном периоде продлённые эпидуральные инфузии ропивакаина обеспечивают контролируемое обезболивание. В травматологии и ортопедии вещество используют для проводниковых блокад при операциях на конечностях.

¶Преимущества и ограничения

К относительным преимуществам ропивакаина относят:

• меньшую кардиотоксичность в сравнении с бупивакаином;
• возможность дифференцированной блокады (преимущественное выключение чувствительности при сохранении двигательной функции);
• широкий диапазон концентраций, позволяющий подбирать режим под конкретную процедуру;
• умеренную длительность действия, удобную для большинства вмешательств.

Ограничения связаны с возможными системными реакциями при случайном внутрисосудистом введении, а также с индивидуальной непереносимостью. При превышении дозы описаны случаи токсического действия на центральную нервную систему и сердце, хотя риск таких осложнений ниже, чем у бупивакаина.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции подразделяются на местные и системные. К местным относятся болезненность в месте инъекции, парестезии, редко — повреждение нервных волокон при травматичной пункции. Системные эффекты включают головокружение, шум в ушах, металлический привкус во рту, снижение артериального давления, брадикардию. При тяжёлых передозировках возможны судороги и нарушения ритма сердца.

¶Меры предосторожности

Препарат применяется только медицинским персоналом в условиях, позволяющих проводить мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности и немедленную реанимацию. С осторожностью назначают при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при гиповолемии, у пациентов пожилого возраста и у беременных. Взаимодействие с другими местными анестетиками и антиаритмическими средствами требует учёта суммарной токсичности.

¶Правовой статус

Ропивакаин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту. Торговое наименование «Ропивабин®» зарегистрировано как воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) и присутствует на фармацевтических рынках ряда государств, включая Россию. Конкретные регистрационные данные, производитель и сроки действия регистрационных удостоверений определяются национальными регуляторными органами.