Ропаксин как местный анестетик¶

Ропаксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе ропивакаина гидрохлорида, относящегося к группе местных анестетиков амидного типа. Применяется для проведения различных видов местной и регионарной анестезии: инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной и каудальной. Выпускается в виде раствора для инъекций в концентрациях 2, 5, 7,5 и 10 мг/мл. Название «Ропаксин» зарегистрировано преимущественно в странах постсоветского пространства; в международной практике действующее вещество известно как ропивакаин (ropivacaine).

¶Действующее вещество

Ропивакаин — амидный местный анестетик длительного действия, синтезированный в 1990-х годах как энантиомерно чистый аналог бупивакаина. Химически представляет собой (S)-энантиомер ропивакаина, что снижает кардиотоксичность по сравнению с рацемическим бупивакаином. Молекулярная масса — около 328,9 г/моль (в форме гидрохлорида моногидрата). Механизм действия основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нервных волокон, что препятствует генерации и распространению потенциала действия и приводит к обратимой утрате болевой, а затем и других видов чувствительности в зоне иннервации.

¶История

Ропивакаин был разработан шведской фармацевтической компанией Astra (позднее AstraZeneca) и одобрен для клинического применения в Европе в 1996 году. Целью создания было получение анестетика с профилем эффективности, сопоставимым с бупивакаином, но с меньшим риском кардиотоксических осложнений. Препарат под торговым названием «Наропин» получил распространение во многих странах. В России и ряде государств СНГ ропивакаин зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая «Ропаксин».

¶Формы выпуска и состав

Ропаксин выпускается в виде стерильного прозрачного бесцветного раствора для инъекций во флаконах и ампулах. Вспомогательные вещества обычно включают натрия хлорид, натрия гидроксид или кислоту хлористоводородную для коррекции pH и воду для инъекций. Растворы могут содержать или не содержать консерванты; для спинальной анестезии применяются только бесконсервантные формы.

¶Применение

Ропаксин используется в хирургии, акушерстве, травматологии и ортопедии, урологии и других областях. Основные виды анестезии:

• Инфильтрационная — послойное введение в мягкие ткани при небольших операциях.
• Проводниковая (блокада нервов) — введение вблизи нервных стволов и сплетений, в том числе под ультразвуковым контролем.
• Эпидуральная — введение в эпидуральное пространство, применяется для обезболивания родов и послеоперационной анальгезии.
• Спинальная (субарахноидальная) — введение в субарахноидальное пространство для операций на нижних конечностях, органах малого таза и при кесаревом сечении.
• Каудальная — вариант эпидуральной блокады, чаще применяемый в педиатрии.

Препарат обеспечивает сенсорную блокаду с относительно меньшим влиянием на motorную функцию по сравнению с бупивакаином в эквивалентных дозах, что важно при обезболивании родов и ранней активизации пациентов.

¶Фармакокинетика

После введения ропивакаин быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 94 %, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином. Метаболизируется в печени путём ароматического гидроксилирования с участием изофермента CYP1A2 и, в меньшей степени, CYP3A4. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 1,8–3,1 часа и может удлиняться у новорождённых и при печёночной недостаточности. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к амидным анестетикам, тяжёлая гиповолемия, нарушения свёртываемости крови при регионарных блокадах, инфекция в месте предполагаемой пункции, выраженная печёночная недостаточность. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, у пожилых пациентов и при беременности.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции включают артериальную гипотензию, брадикардию, тошноту, головную боль, задержку мочеиспускания, тремор, парестезии. При случайном внутрисосудистом введении или передозировке возможно развитие системной токсичности с признаками со стороны центральной нервной системы (возбуждение, судороги) и сердечно-сосудистой системы (аритмии, остановка сердца). Риск системной токсичности у ропивакаина ниже, чем у бупивакаина, однако полностью не исключён.

¶Меры предосторожности

Введение препарата должно проводиться квалифицированным медицинским персоналом в условиях, позволяющих осуществлять мониторинг жизненно важных функций и проводить реанимационные мероприятия. Необходимо избегать внутрисосудистого введения, для чего применяется аспирационная проба. При длительных блокадах требуется контроль дозы с учётом массы тела и состояния пациента.

¶Правовой статус

Ропаксин относится к рецептурным лекарственным препаратам. В России ропивакаин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Оборот препарата регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах.