Ролотокс — препарат для лечения спастичности¶

Ролотокс (международное непатентованное наименование — риаботулинотоксин B, англ. riabotulinumtoxinB) — лекарственный препарат на основе ботулинического токсина типа B, применяемый для снижения повышенного мышечного тонуса (спастичности) у взрослых пациентов с неврологическими нарушениями. Относится к группе миорелаксантов центрального действия, точнее — к периферическим миорелаксантам, механизм действия которых основан на блокаде высвобождения ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — риаботулинотоксин B — представляет собой очищенный ботулинический нейротоксин серотипа B, продуцируемый бактерией Clostridium botulinum. В отличие от более распространённого в клинической практике ботулинического токсина типа A (онаботулотоксин A, абоботулотоксин A), токсин типа B имеет несколько иные фармакологические характеристики: меньшую молекулярную массу активного фрагмента, более быстрое начало действия и несколько иную продолжительность эффекта.

Препараты на основе токсина типа B применяются в основном в тех случаях, когда терапия токсином типа A оказывается недостаточно эффективной или сопровождается выработкой нейтрализующих антител, снижающих лечебный эффект при повторных введениях.

¶Механизм действия

Ботулинический токсин типа B после введения в мышцу связывается с пресинаптической мембраной нервного окончания и проникает внутрь нейрона. В цитозоле активная часть токсина (лёгкая цепь) расщепляет белок VAMP/синаптобревин, входящий в состав SNARE-комплекса. Этот комплекс обеспечивает слияние везикул с ацетилхолином с пресинаптической мембраной и последующее высвобождение медиатора в синаптическую щель.

Нарушение высвобождения ацетилхолина приводит к снижению передачи нервного импульса на мышечное волокно, что клинически проявляется уменьшением мышечного тонуса и ослаблением патологических мышечных сокращений. Эффект носит обратимый характер: со временем в нервном окончании формируются новые аксонные терминали и восстанавливается передача сигнала, что объясняет необходимость повторных инъекций.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение спастичности мышц у взрослых пациентов, в том числе при:

• спастичности верхних конечностей после перенесённого инсульта;
• спастических состояниях, связанных с черепно-мозговой травмой;
• некоторых формах мышечной дистонии и локальных мышечных спазмах.

В ряде стран препараты риаботулинотоксина B рассматриваются также при цервикальной дистонии (спастической кривошее) и других состояниях, сопровождающихся локальным гипертонусом мышц. Конкретный перечень показаний определяется регистрационным статусом препарата в каждой стране и может различаться.

¶Способ введения и дозирование

Препарат вводится внутримышечно в поражённые мышцы. Доза подбирается индивидуально с учётом степени спастичности, количества и локализации вовлечённых мышц, массы тела пациента и предшествующего опыта лечения ботулиническими токсинами. Инъекции выполняются под контролем специалиста, нередко с использованием электромиографии или ультразвуковой навигации для точного попадания в целевую мышцу.

Лиофилизат перед применением растворяют физиологическим раствором натрия хлорида; приготовленный раствор должен быть использован в течение ограниченного времени, указанного в инструкции.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• локальная мышечная слабость в зоне инъекции;
• боль и гематомы в месте введения;
• общая слабость, повышенная утомляемость;
• в редких случаях — дисфагия и нарушения дыхания при распространении эффекта на соседние мышцы.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при наличии инфекции в месте предполагаемой инъекции, а также при ряде нервно-мышечных заболеваний (например, при миастении). Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям.

Как и другие ботулинические токсины, препарат относится к сильнодействующим средствам; обращение с ним требует соблюдения специальных правил хранения и утилизации.

¶Место среди ботулинотерапии

Ботулинотерапия — направление, применяемое в неврологии, реабилитации и ряде других областей медицины. Токсин типа A остаётся основным средством лечения спастичности и косметических показаний, тогда как токсин типа B занимает нишу при резистентности к типу A и в некоторых специфических клинических ситуациях. Выбор серотипа и конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента и доступности лекарственных средств.

¶Правовой статус и обращение

Ролотокс относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его применение возможно только по назначению и под наблюдением медицинского специалиста. В разных странах регистрационные статусы препаратов на основе риаботулинотоксина B различаются, поэтому доступность конкретных торговых наименований зависит от национального регулирования оборота лекарственных средств.