Ретиноевая мазь в дерматологии¶

Ретиноевая мазь — лекарственный препарат для наружного применения, действующим веществом которого является третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота), синтетический аналог витамина A. Относится к группе ретиноидов и применяется преимущественно в дерматологии для коррекции нарушений кератинизации, лечения акне и некоторых гиперкератотических состояний кожи. Выпускается в виде мази или крема с концентрацией действующего вещества обычно 0,05 % и 0,1 %.

¶Действующее вещество

Третиноин — метаболит ретинола, участвующий в регуляции пролиферации и дифференцировки эпителиальных клеток. В клетках кожи он связывается с ядерными ретиноевыми рецепторами (RAR и RXR), изменяя экспрессию генов, ответственных за созревание кератиноцитов, синтез коллагена и работу сальных желёз. В результате:

• ускоряется отшелушивание рогового слоя и уменьшается закупорка устьев волосяных фолликулов;
• снижается продукция кожного сала;
• уменьшается воспалительная реакция в области комедонов;
• стимулируется обновление эпидермиса и синтез коллагена в дерме.

Именно комбинация этих эффектов делает третиноин одним из наиболее изученных ретиноидов в дерматологии. Помимо мази, вещество выпускается в форме геля, лосьона и капсул для системного приёма (при лечении тяжёлых форм акне и острого промиелоцитарного лейкоза).

¶История

Третиноин был синтезирован в 1955 году, а его дерматологическое применение началось в конце 1960-х — начале 1970-х годов. Американский дерматолог Альберт Клигман исследовал ретиноевую кислоту как средство для лечения акне и в 1971 году опубликовал результаты клинических испытаний. В 1971 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило третиноин для наружного применения при акне — это был первый ретиноид, разрешённый для местной терапии. Позднее, в 1980-х годах, были получены синтетические производные (изотретиноин, адапален, тазаротен), а сам третиноин стали применять также для фотоомоложения кожи.

В СССР и России ретиноевая мазь вошла в практику как доступное средство для лечения угревой сыпи и некоторых нарушений ороговения.

¶Показания

Основные показания к применению:

Мазь наносится тонким слоем на поражённые участки кожи, обычно один раз в сутки, преимущественно вечером, поскольку третиноин разрушается под действием ультрафиолета. Эффект развивается постепенно: первые изменения заметны через 4–8 недель, устойчивое улучшение — через 3–6 месяцев регулярного применения.

¶Побочные эффекты

Для препаратов на основе третиноина характерна так называемая ретиноидная реакция — комплекс местных нежелательных явлений:

• сухость, шелушение и стянутость кожи;
• покраснение и жжение в первые недели применения;
• обострение акне в начале терапии (ретиноидный «пик»);
• повышенная чувствительность к солнечному свету.

Большинство реакций ослабевают по мере адаптации кожи. Для их смягчения рекомендуют начинать с низких концентраций, наносить препарат через день и использовать увлажняющие средства. Ретиноевая мазь повышает фоточувствительность, поэтому в период лечения необходима фотозащита.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• беременности и в период грудного вскармливания (ретиноиды обладают тератогенным действием);
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам;
• острых воспалительных заболеваниях кожи в месте нанесения;
• некоторых формах экземы и дерматита.

Женщинам репродуктивного возраста при наружном применении третиноина обычно рекомендуют надёжную контрацепцию, хотя системная абсорбция при местном использовании существенно ниже, чем при приёме внутрь. Перед началом терапии необходима консультация дерматолога.

¶Особенности применения

Ряд практических правил повышает эффективность и переносимость:

1. Наносить препарат на чистую сухую кожу, выдерживая паузу после умывания.
2. Избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и в складки кожи.
3. Не сочетать в первые недели с другими отшелушивающими средствами (кислотами, скрабами).
4. Использовать солнцезащитные средства с высоким SPF постоянно.
5. Не прерывать курс при обострении без консультации с врачом.

Третиноин несовместим с некоторыми наружными препаратами (например, с бензоилпероксидом в одной аппликации), поэтому схемы комбинированной терапии подбираются индивидуально.

¶Место среди ретиноидов

Ретиноевая мазь относится к ретиноидам первого поколения (неароматическим). К этому же поколению принадлежат изотретиноин и ретинилпальмитат. Ретиноиды второго поколения (этретинат, ацитретин) и третьего (адапален, тазаротен, бексаротен) были созданы позднее для повышения селективности и снижения раздражающего действия. Несмотря на появление новых молекул, третиноин остаётся эталонным препаратом сравнения в исследованиях и широко применяется благодаря доказанной эффективности и относительно невысокой стоимости.

¶Правовой статус

В России ретиноевая мазь отпускается по рецепту врача. В ряде стран препараты третиноина также рецептурные; безрецептурные косметические средства содержат, как правило, ретинол или его эфиры, а не саму ретиноевую кислоту. Это связано с более высокой активностью и риском побочных эффектов третиноина по сравнению с ретинолом.