Офтальмоксипин — глазные капли с метилэтилпиридинолом¶

Офтальмоксипин — российский лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, выпускаемый в форме глазных капель. Действующее вещество — метилэтилпиридинол (производное 3-оксипиридина), относящееся к группе антиоксидантов и антигипоксантов. Препарат применяется при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся ишемией, гипоксией и повышенной проницаемостью сосудов сетчатки и других тканей глаза. Зарегистрирован и используется преимущественно в странах постсоветского пространства; в международной практике метилэтилпиридинол в офтальмологических формах распространён ограниченно.

¶Состав и форма выпуска

Офтальмоксипин выпускается в виде 1 % раствора метилэтилпиридинола в полимерной или стеклянной таре, обычно во флаконах-капельницах объёмом 5 или 10 мл. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Помимо активного вещества, в состав входят вспомогательные компоненты: вода очищенная, а также буферные и стабилизирующие добавки, обеспечивающие изотоничность и сохранность раствора. Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя.

¶Действующее вещество

Метилэтилпиридинол — синтетическое гетероциклическое соединение, производное пиридина. Его молекула содержит гидроксильную группу и этильный заместитель в пиридиновом кольце. Вещество известно также как эмоксипин в других лекарственных формах (например, растворы для инъекций).

Основные фармакологические эффекты метилэтилпиридинола:

• Антиоксидантное действие — торможение перекисного окисления липидов, связывание свободных радикалов.
• Антигипоксантное действие — повышение устойчивости тканей к недостатку кислорода.
• Ангиопротекторное действие — снижение проницаемости и укрепление сосудистой стенки.
• Антиагрегантное действие — уменьшение агрегации тромбоцитов.
• Улучшение реологических свойств крови — снижение вязкости, улучшение микроциркуляции.

При местном применении в виде капель вещество проникает в ткани глаза, создавая локальную концентрацию, достаточную для реализации антиоксидантного и ангиопротекторного эффектов. Системная абсорбция при инстилляции незначительна.

¶Показания к применению

В инструкциях производителей Офтальмоксипин указан при следующих состояниях:

Препарат применяется как в монотерапии (при лёгких формах), так и в сочетании с другими офтальмологическими средствами.

¶Способ применения и дозировка

Офтальмоксипин закапывают в конъюнктивальный мешок. Типичная схема — по 1–2 капли в поражённый глаз 2–3 раза в сутки. Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от 3 до 30 дней в зависимости от характера заболевания. При необходимости курсы повторяют.

Перед инстилляцией флакон согревают в руке, чтобы избежать раздражения холодным раствором. При одновременном применении других капель интервал между закапываниями должен составлять не менее 10–15 минут.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости метилэтилпиридинола или вспомогательных компонентов, а также в период беременности и лактации (в связи с недостатком данных о безопасности).

Возможные нежелательные реакции при местном применении:

• кратковременное жжение, зуд или ощущение дискомфорта в глазу;
• гиперемия конъюнктивы;
• редко — аллергические реакции (слезотечение, отёк век).

При появлении выраженных побочных эффектов применение прекращают и обращаются к врачу.

¶Фармакокинетика

При инстилляции метилэтилпиридинол частично всасывается через роговицу и конъюнктиву, распределяясь в тканях переднего и заднего отрезков глаза. Системное всасывание в кровоток минимально, что снижает риск системных эффектов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.

¶Место в терапии и критика

Офтальмоксипин относится к препаратам с относительно узкой доказательной базой: большинство исследований проведено в России и странах СНГ, крупные международные рандомизированные испытания отсутствуют. В зарубежных клинических рекомендациях метилэтилпиридинол в офтальмологии не фигурирует, что связано как с ограниченной географией регистрации, так и с недостатком данных, соответствующих международным стандартам доказательной медицины.

В российской офтальмологической практике препарат рассматривается как средство патогенетической терапии при ишемических и дистрофических процессах, дополняющее основное лечение. Его назначение остаётся прерогативой врача; самолечение не рекомендуется.

¶Условия хранения

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). После вскрытия флакона срок годности раствора ограничен и указывается в инструкции. По истечении срока годности применение недопустимо.