Нош-Бра и её применение¶

Нош-Бра® — торговое наименование лекарственного препарата на основе дротаверина гидрохлорида, относящегося к группе миотропных спазмолитиков. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Применяется преимущественно для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Препарат известен также под международным непатентованным наименованием дротаверин и выпускается рядом фармацевтических компаний под различными торговыми названиями.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет дротаверин — синтетическое производное изохинолина, по химическому строению и механизму действия близкое к папаверину. Дротаверин был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах и с тех пор широко применяется в клинической практике. Механизм его действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры. Повышение концентрации цАМФ снижает активность миозиновой киназы и уменьшает поступление ионов кальция внутрь клетки, вследствие чего мышечное волокно расслабляется.

В отличие от холинолитиков, дротаверин действует непосредственно на мышечную клетку, а не на нервные окончания, поэтому не вызывает характерных для атропина побочных эффектов — сухости во рту, расширения зрачков, тахикардии. Это определяет его профиль безопасности и возможность применения у широкого круга пациентов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества в таблетированной форме обычно включают лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат и тальк. Раствор для инъекций содержит воду для инъекций и, в зависимости от производителя, может включать натрия дисульфит в качестве антиоксиданта.

¶Показания к применению

Дротаверин применяется при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите;
• желчнокаменная болезнь и спазмы желчевыводящих путей (в составе комплексной терапии);
• мочекаменная болезнь, спазмы мочеточников и мочевого пузыря;
• гинекологические состояния — альгодисменорея, спазмы при воспалительных заболеваниях органов малого таза;
• головные боли напряжения сосудистого и мышечного характера;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

Применение при каждом конкретном состоянии определяется врачом; самостоятельное использование препарата без консультации специалиста не рекомендуется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дротаверин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 25–91 % в зависимости от формы и индивидуальных особенностей организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 45–60 минут после приёма таблетки. При внутримышечном введении эффект наступает быстрее — в течение 2–5 минут.

Метаболизм препарата происходит в печени путём окисления и конъюгации. Период полувыведения составляет от 8 до 10 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к дротаверину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• выраженной сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• детском возрасте до 6 лет (для таблетированной формы);
• глаукоме и аденоме предстательной железы (относительное противопоказание).

Побочные эффекты развиваются редко. Возможны головокружение, снижение артериального давления, учащённое сердцебиение, тошнота, запор, аллергические реакции в виде кожной сыпи. При внутривенном введении описаны случаи коллапса и анафилактических реакций, поэтому инъекции проводят в условиях, позволяющих оказать неотложную помощь.

¶Особые указания

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. В педиатрической практике дозировка рассчитывается индивидуально. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами в обычных дозах, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность.

Дротаверин способен ослаблять противопаркинсоническое действие леводопы, что необходимо учитывать при одновременном назначении. Взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени, требует контроля со стороны специалиста.

¶Место в терапии

Дротаверин занимает устойчивое положение среди спазмолитических средств благодаря избирательному действию на гладкую мускулатуру и относительно благоприятному профилю безопасности. Он входит в клинические рекомендации по лечению ряда гастроэнтерологических, урологических и гинекологических состояний. Препарат доступен в аптечной сети по рецепту и без рецепта в зависимости от формы выпуска и страны регистрации.

Наряду с оригинальным препаратом на фармацевтическом рынке присутствуют многочисленные дженерики, содержащие то же действующее вещество. Различия между ними касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены, тогда как терапевтический эффект определяется дротаверином.