Нисулин — препарат инсулина человека¶

Нисулин — торговое наименование ряда лекарственных препаратов инсулина человека, выпускавшихся преимущественно в России и странах СНГ. Относится к группе гипогликемических средств, применяемых для заместительной терапии сахарного диабета. Представляет собой рекомбинантный или полусинтетический человеческий инсулин, получаемый генно-инженерными методами. Выпускался в форме растворов для инъекций различной продолжительности действия.

¶Общие сведения

Инсулин — гормон пептидной природы, вырабатываемый бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Он регулирует углеводный обмен, обеспечивая поступление глюкозы из крови в клетки тканей. При абсолютной или относительной недостаточности инсулина развивается сахарный диабет, требующий введения гормона извне.

Нисулин относится к препаратам инсулина человека, то есть его аминокислотная последовательность идентична эндогенному гормону. Это отличает его от инсулинов животного происхождения (свиного, крупного рогатого скота), применявшихся ранее и обладавших несколько иной структурой.

¶История и происхождение

До 1980-х годов основным источником инсулина служили поджелудочные железы животных. С развитием биотехнологии стал возможен синтез человеческого инсулина с помощью рекомбинантной ДНК: ген гормона встраивали в бактериальные или дрожжевые клетки, которые затем производили нужный белок.

В СССР и позднее в России были разработаны собственные технологии получения генно-инженерного инсулина. Нисулин стал одним из препаратов, выпускавшихся на их основе. Название образовано от латинского insulinum и использовалось как торговое обозначение для серии лекарственных форм.

¶Формы выпуска и классификация

Препараты инсулина различаются по скорости наступления и длительности действия. Нисулин выпускался в нескольких модификациях:

Растворимый инсулин (Нисулин Р) представлял собой прозрачную бесцветную жидкость и применялся для быстрой коррекции уровня глюкозы, в том числе при острых состояниях. Пролонгированные формы содержали добавки (например, цинк или протамин), замедлявшие всасывание и удлинявшие эффект.

Концентрация растворов обычно составляла 40 или 100 международных единиц (МЕ) в 1 мл. Выпускались во флаконах и картриджах для шприц-ручек.

¶Механизм действия

Инсулин связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток-мишеней — прежде всего мышечной, жировой ткани и печени. Активация рецептора запускает каскад реакций, в результате которых:

• возрастает транспорт глюкозы внутрь клеток;
• усиливается синтез гликогена в печени и мышцах;
• подавляется образование глюкозы из неуглеводных источников (глюконеогенез);
• стимулируется синтез белков и жиров.

Введение препарата восполняет дефицит собственного гормона и снижает концентрацию глюкозы в крови.

¶Применение

Нисулин использовался для лечения сахарного диабета:

• 1 типа — как основная заместительная терапия, поскольку собственная секреция инсулина у таких пациентов практически отсутствует;
• 2 типа — при неэффективности пероральных сахароснижающих средств, а также в периоды обострений, хирургических вмешательств, беременности;
• при диабетической коме и других острых состояниях, сопровождающихся гипергликемией.

Дозировка подбиралась индивидуально с учётом уровня глюкозы, характера питания и физической активности. Препарат вводился подкожно; в неотложных ситуациях растворимый инсулин мог вводиться внутривенно.

¶Побочные эффекты и риски

Основное нежелательное явление инсулинотерапии — гипогликемия, то есть падение уровня глюкозы ниже нормы. Она проявляется дрожью, потливостью, слабостью, спутанностью сознания, в тяжёлых случаях — потерей сознания. Возможны также:

• местные реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, липодистрофия);
• аллергические реакции;
• увеличение массы тела;
• гипокалиемия при передозировке.

Риск гипогликемии требует регулярного самоконтроля глюкозы и обучения пациентов распознаванию симптомов.

¶Место в современной терапии

С начала 2000-х годов на смену препаратам инсулина человека первого поколения пришли аналоги инсулина — модифицированные молекулы с изменёнными свойствами. Они обеспечивают более физиологичный профиль действия: ультракороткие аналоги (лизпро, аспарт, глулизин) и длительные беспиковые аналоги (гларгин, детемир, деглудек).

В связи с этим Нисулин, как и ряд других препаратов человеческого инсулина, постепенно утратил ведущие позиции на рынке. Тем не менее препараты этой группы сохраняли значение в ряде регионов, где они оставались доступными и недорогими по сравнению с аналогами. Для пациентов с диабетом принципиально важна непрерывность терапии: замена одного препарата другим проводится только по назначению врача и с корректировкой доз.

¶Регуляторный статус

Лекарственные средства на основе инсулина относятся к рецептурным препаратам. В России их оборот регулируется государством, а обеспечение пациентов осуществляется в рамках льготного лекарственного обеспечения. Требования к качеству, стерильности и биологической активности инсулинов устанавливаются фармакопейными стандартами.