Милдронат в таблетках: состав и свойства¶

Милдронат — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мельдоний (триметилгидразиния пропионат). Выпускается латвийской компанией АО «Гриндекс» и относится к группе кардиопротекторов, а также средств, влияющих на метаболические процессы. В России и ряде стран СНГ препарат известен прежде всего под этим брендом, тогда как в других государствах обращается под международным непатентованным наименованием «мельдоний».

¶Действующее вещество

Основу таблетированной формы составляет мельдоний в виде дигидрата триметилгидразиния пропионата. Это синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина — естественного метаболита, присутствующего в клетках организма. Химическая формула действующего вещества — C₆H₁₄N₂O₂, а его молекулярная масса составляет около 146,19 г/моль (для безводного основания).

Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Институте органического синтеза Латвийской академии наук под руководством химика Иварса Калвиньша. Изначально соединение исследовалось как средство для регулирования метаболизма в условиях повышенных нагрузок.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и усвояемость препарата. Их набор может незначительно различаться в зависимости от дозировки и производителя, однако для оригинального «Милдроната» типичен следующий состав:

В некоторых модификациях вместо картофельного крахмала применяется кукурузный, а также могут присутствовать маннитол или целлюлоза. Оболочка у классических таблеток «Милдроната» отсутствует — они выпускаются в виде двояковыпуклых капсуловидных таблеток белого или почти белого цвета с риской для деления.

¶Дозировки и формы выпуска

Таблетки «Милдроната» производятся в двух основных дозировках — 250 мг и 500 мг действующего вещества. Помимо таблеток, препарат существует в форме капсул (250 мг и 500 мг) и раствора для инъекций (100 мг/мл в ампулах по 5 мл). В упаковках обычно содержится 20, 40 или 60 таблеток в контурных ячейковых или полимерных банках.

Различия между таблетками и капсулами касаются в первую очередь вспомогательных веществ и скорости высвобождения активного компонента, тогда как действующее вещество идентично.

¶Механизм действия

Мельдоний угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен клетки на более экономичный путь — окисление глюкозы, что снижает потребность миокарда в кислороде. Одновременно в организме накапливается гамма-бутиробетаин, обладающий сосудорасширяющим действием. Препарат также влияет на агрегацию тромбоцитов и реологические свойства крови.

¶Показания и статус

В странах, где препарат зарегистрирован, его применяют при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, кардиалгиях, а также в комплексной терапии при повышенных физических и умственных нагрузках. В ряде государств, включая США и страны Европейского союза, мельдоний не одобрен к применению в качестве лекарственного средства.

С 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций, что привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов. Это существенно повлияло на репутацию и оборот препарата в спортивной среде.

¶Содержание действующего вещества

Ключевой характеристикой состава является точное количество мельдония в одной таблетке. В препарате «Милдронат 250 мг» содержится 250 мг мельдония дигидрата, что соответствует примерно 212,8 мг мельдония в пересчёте на безводное основание. В таблетке «Милдронат 500 мг» соответственно 500 мг дигидрата. Масса вспомогательных веществ в пересчёте на одну таблетку обычно не превышает 100–200 мг, поэтому общая масса таблетки заметно превышает дозу активного компонента.

Точный качественный и количественный состав конкретной серии указан в инструкции по медицинскому применению и на вторичной упаковке, поскольку рецептура может корректироваться производителем.

¶Аналоги и воспроизведённые препараты

После истечения патентной защиты на рынке появились дженерики с тем же действующим веществом: «Мельдоний», «Кардионат», «Милдрокард», «Вазомаг» и другие. Их состав по активному компоненту идентичен, однако вспомогательные вещества и их пропорции могут отличаться, что иногда влияет на переносимость и биодоступность. Это важно учитывать при замене одного препарата другим.

¶Хранение и контроль качества

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности оригинального препарата обычно составляет 4 года с даты выпуска. Контроль подлинности состава проводится методами высокоэффективной жидкостной хроматографии и спектроскопии, позволяющими идентифицировать мельдоний и примеси.