Метаморфин — препарат пролонгированного действия¶

Метаморфин — торговое наименование лекарственного препарата на основе метформина, выпускаемого в форме таблеток пролонгированного (замедленного) действия. Приставка «лонг» в названии указывает на длительное высвобождение активного вещества, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию в крови при меньшей кратности приёма по сравнению с обычными формами. Метформин относится к группе бигуанидов и применяется преимущественно при сахарном диабете 2-го типа.

¶Действующее вещество

Метформин — гипогликемическое средство из класса бигуанидов. Его химическая структура — 1,1-диметилбигуанид. В отличие от производных сульфонилурея, метформин не стимулирует секрецию инсулина, а снижает уровень глюкозы за счёт уменьшения её образования в печени, повышения чувствительности периферических тканей к инсулину и замедления всасывания углеводов в кишечнике. Препарат не вызывает значимого набора массы тела и редко приводит к гипогликемии при монотерапии.

¶Форма пролонгированного действия

Обычные таблетки метформина требуют приёма 2–3 раза в сутки, что связано с относительно коротким периодом полувыведения. Форма «лонг» создаётся с помощью специальных технологий: гидрофильной матрицы, из которой вещество высвобождается постепенно, либо осмотической системы доставки. Это обеспечивает:

• более плавное изменение концентрации препарата в плазме;
• снижение частоты приёмов до одного раза в сутки;
• уменьшение выраженности желудочно-кишечных побочных эффектов, характерных для метформина.

Пролонгированные формы выпускаются в дозировках, обычно кратных 500 мг (500, 750, 1000 мг).

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа, особенно при избыточной массе тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии. Метформин может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами. В ряде случаев рассматривается при предиабете и поликистозе яичников, однако такие назначения относятся к компетенции врача.

¶Фармакокинетика

При приёме пролонгированной формы максимальная концентрация достигается медленнее, чем у обычных таблеток. Метформин практически не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизменённом виде. Именно поэтому функция почек является ключевым фактором, определяющим безопасность применения: при снижении скорости клубочковой фильтрации существует риск накопления препарата и развития лактоацидоза — редкого, но тяжёлого осложнения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят выраженную почечную недостаточность, декомпенсированный диабет с кетоацидозом, острые состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей, а также период беременности и лактации (по назначению врача). Применение контрастных рентгенологических исследований требует временной отмены препарата. Пациентам рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы и функции почек.

¶Критика и ограничения

Название «метаморфин» не является международным непатентованным наименованием: МНН действующего вещества — метформин. Торговые названия с приставкой «лонг» встречаются у разных производителей и могут обозначать разные технологии замедленного высвобождения, что не всегда означает полную взаимозаменяемость. Замена одной пролонгированной формы на другую требует контроля гликемии. Кроме того, эффективность пролонгированных форм в снижении побочных эффектов подтверждена не для всех технологий доставки одинаково.

¶Правовой статус

Метформин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение или отмена препарата недопустимы. Информация о конкретных торговых марках и дозировках определяется инструкцией производителя и назначением лечащего врача.