Лоперамид-Алиум как противодиарейное средство¶

Лоперамид-Алиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе лоперамида гидрохлорида, применяемого для symptomatic-терапии острой и хронической диареи. Относится к группе противодиарейных средств, снижающих моторику кишечника. Выпускается в форме капсул и таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — синтетический опиоидный агонист периферического действия, не проникающий через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лоперамид — производное пиперидина, синтезированное в 1969 году в Бельгии в лабораториях Janssen Pharmaceutica. По химической структуре близок к дифеноксилату и галоперидолу, однако лишён центрального действия. Молекулярная масса — 477,5 г/моль (в форме гидрохлорида). Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами μ-типа в стенке кишечника, что тормозит высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляет перистальтику и увеличивает время транзита содержимого.

Препарат снижает секрецию жидкости и электролитов в просвет кишки, повышает тонус анального сфинктера и уменьшает позывы к дефекации. Анальгетического и наркотического эффекта в рекомендованных дозах не оказывает, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему и активно выводится через P-гликопротеин.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается около 40 % дозы, биодоступность при первом прохождении через печень снижается до 0,3 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Связь с белками плазмы — около 95 %. Метаболизируется преимущественно в печени путём конъюгации; период полувыведения составляет 9–14 часов. Выводится главным образом с желчью и калом, незначительная часть — почками. При нарушении функции печени возможно накопление препарата.

¶Показания

Лоперамид-Алиум применяется при:

• острой диарее неинфекционного генеза (алиментарные погрешности, смена воды и режима питания, эмоциональный стресс);
• хронической диарее, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, после резекции кишки, при воспалительных заболеваниях в стадии ремиссии;
• диарее путешественников (в составе комплексной терапии);
• как вспомогательное средство при илеостоме для уменьшения объёма отделяемого.

Препарат не заменяет регидратацию и этиотропное лечение при инфекционных диареях.

¶Противопоказания и ограничения

Средство не назначают при:

• дизентерии и других острых кишечных инфекциях с инвазивной диареей, лихорадкой и примесью крови в стуле;
• язвенном колите в фазе обострения;
• кишечной непроходимости, в том числе на фоне пареза, стеноза, дивертикулита;
• остром псевдомембранозном колите, связанном с приёмом антибиотиков;
• беременности в первом триместре, в период лактации — с осторожностью;
• детском возрасте до 6 лет (для капсул) и до 4 лет (для некоторых форм таблеток);
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку замедление метаболизма повышает риск токсических эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, вздутие, сухость во рту, тошнота, головокружение, сонливость. Реже возникают аллергические реакции, задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость. При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, вплоть до ступора и угнетения дыхания, что требует немедленной медицинской помощи и введения налоксона.

¶Особые указания

При отсутствии эффекта в течение 48 часов при острой диарее приём прекращают и обращаются к врачу. При хронической диарее препарат используют только по назначению специалиста, поскольку длительное подавление перистальтики может маскировать прогрессирование основного заболевания. Пациентам с ВИЧ-инфекцией и иммунодефицитами лоперамид назначают с осторожностью из-за риска токсического мегаколона на фоне инфекционных агентов.

Взаимодействия: усиливает действие антихолинергических средств, ингибиторы CYP3A4 и P-гликопротеина (например, хинидин, ритонавир) повышают концентрацию лоперамида в плазме, что увеличивает риск центральных эффектов.

¶Формы выпуска и аналоги

Лоперамид-Алиум выпускается в капсулах по 2 мг и таблетках по 2 мг. Аналоги на российском рынке включают Имодиум, Лоперамид, Диара, Энтеробене. Отпускается без рецепта в ограниченных упаковках; в ряде стран продажа контролируется из-за случаев злоупотребления высокими дозами с целью достижения эйфории.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее востребованных противодиарейных средств благодаря быстрому действию и низкой стоимости. В клинических рекомендациях он фигурирует как препарат первой линии при неинфекционной диарее у взрослых. Однако при инфекционных процессах его применение ограничено, поскольку замедление пассажа может способствовать задержке токсинов и возбудителей в просвете кишки.