Лизолицин как антисептик и консервант¶

Лизолицин — торговое и тривиальное название антисептического средства на основе полигексанида (полигексаметиленгуанидина гидрохлорида, ПГМГ-ГХ) и поверхностно-активных веществ, применяемого для дезинфекции кожи, рук, поверхностей и медицинских изделий, а также в составе консервантов для косметики и бытовой химии. Представляет собой водный или спиртовой раствор действующего вещества с добавлением неионогенных ПАВ и функциональных добавок, обеспечивающих моющую и увлажняющую способность. Относится к классу катионных поверхностно-активных биоцидов гуанидинового ряда.

¶Химическая основа

Действующее начало препаратов этой группы — полигексанид (полигексаметиленгуанидин гидрохлорид) — полимер, содержащий в основной цепи повторяющиеся гуанидиновые группы, соединённые гексаметиленовыми мостиками. Эмпирически состав описывают общей формулой [−(CH₂)₆−NH−C(=NH)−NH−]ₙ·HCl. Молекулярная масса олигомеров и полимеров варьирует от нескольких сотен до нескольких тысяч условных единиц.

Молекула несёт положительный заряд на гуанидиновых фрагментах, что определяет её взаимодействие с отрицательно заряженными участками клеточных мембран микроорганизмов. Полимерная природа обеспечивает образование плёнки на обработанной поверхности и длительное остаточное действие. В составе готовых форм, помимо полигексанида, присутствуют:

• неионогенные ПАВ (например, алкилполиглюкозиды или этоксилаты) — для моющего эффекта;
• спирты (этанол, изопропанол) — в кожных антисептиках;
• увлажнители (глицерин) и регуляторы pH;
• вода очищенная как основа.

Концентрация полигексанида в кожных антисептиках обычно составляет 0,1–0,5 %, в дезинфицирующих растворах для поверхностей — до 1–3 %.

¶Механизм действия

Полигексанид относится к мембранотропным биоцидам. Катионные гуанидиновые группы связываются с фосфолипидами и белками цитоплазматической мембраны бактерий, нарушают её целостность и повышают проницаемость. Это приводит к утечке внутриклеточных компонентов и гибели клетки. Дополнительно предполагается ингибирование ферментных систем микроорганизма.

Спектр активности включает:

Препарат не обладает спороцидной активностью в обычных концентрациях, что ограничивает его применение в режимах стерилизации. Устойчивость микроорганизмов к полигексаниду развивается медленнее, чем к антибиотикам, однако при систематическом использовании суббактерицидных концентраций возможно формирование резистентности.

¶История и разработка

Гуанидиновые соединения как антимикробные агенты известны с середины XX века, когда были изучены биоцидные свойства хлоргексидина и родственных бигуанидов. Полимерные гуанидины (полигексаниды) начали активно разрабатывать в СССР и России с 1970–1980-х годов; значительный вклад внесли институты, занимавшиеся синтезом полимерных биоцидов. Позднее соединения получили распространение в составе дезинфицирующих средств, консервантов и антисептиков под различными торговыми марками. Название «лизолицин» закрепилось как один из брендов, под которым выпускаются готовые формы на основе полигексанида.

¶Применение

¶Медицина и гигиена

Кожные антисептики на основе полигексанида применяются для обработки рук медицинского персонала, операционного поля, инъекционного поля, а также для гигиенической обработки рук населения. Спиртосодержащие формы обеспечивают быстрое действие, бесспиртовые — более мягкое воздействие на кожу.

¶Дезинфекция

Средства используются для дезинфекции поверхностей в лечебно-профилактических учреждениях, на объектах общественного питания, транспорта и в быту. Полимерная плёнка обеспечивает пролонгированный эффект, что важно при обработке часто контактирующих поверхностей.

¶Консервация

Полигексанид входит в состав консервантов для косметической продукции, средств личной гигиены, бытовой химии, а также рабочих жидкостей (например, смазочно-охлаждающих). Как консервант он подавляет рост бактерий и грибов в водных средах.

¶Безопасность и регулирование

Полигексанид относится к веществам умеренной токсичности при нанесении на кожу; при попадании в глаза и на слизистые возможны раздражение и жжение. Описаны случаи аллергических реакций, в том числе контактного дерматита, при длительном использовании. При ингаляции аэрозолей высоких концентраций возможно раздражение дыхательных путей, поэтому обработку больших поверхностей проводят в средствах защиты.

Вещество несовместимо с анионными ПАВ (мылами), которые нейтрализуют его катионную активность, и с некоторыми окислителями. В Российской Федерации средства на основе полигексанида регистрируются как дезинфицирующие средства и проходят оценку в рамках санитарно-эпидемиологического надзора; для применения в медицине и ветеринарии требуется государственная регистрация. В косметике концентрация ограничивается нормативными перечнями разрешённых консервантов.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам относят широкий спектр антимикробного действия, длительное остаточное действие за счёт плёнкообразования, отсутствие резкого запаха и низкую раздражающую способность в рабочих концентрациях, а также совместимость с большинством материалов. Ограничения связаны с отсутствием спороцидности, снижением активности в присутствии органических загрязнений и анионных ПАВ, а также с возможностью накопления резистентных штаммов при неправильном применении. Эффективность в отношении необолочечных вирусов ограничена, что требует выбора соответствующих режимов дезинфекции.

¶Отличие от сходных средств

Полигексанид не следует отождествлять с хлоргексидином: последний представляет собой низкомолекулярный бигуанид с иной фармакокинетикой и токсикологическим профилем. Полимерные гуанидины образуют на поверхности плёнку, тогда как хлоргексидин действует преимущественно в момент контакта. Также препараты этой группы отличаются от четвертичных аммониевых соединений (ЧАС) по химическому строению, хотя механизм действия на мембраны клеток имеет сходные черты.