Ландотекс — лекарственный препарат¶

Ландотекс — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества ландесмовир (рекомбинантный активированный фактор свёртывания крови VII). Применяется в клинической практике для остановки кровотечений и профилактики геморрагических осложнений у пациентов с нарушением свёртываемости крови, в первую очередь при наличии ингибиторов к факторам свёртывания. Относится к группе гемостатических средств (антигеморрагических препаратов) системного действия.

¶Общие сведения

Ландесмовир представляет собой рекомбинантный белок, полученный методом генной инженерии. Молекула является модифицированной формой активированного фактора VII (FVIIa) человека. Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Торговое наименование «Ландотекс» зарегистрировано в ряде стран, в том числе в государствах Европейского союза и в Российской Федерации.

Действующее вещество — ландесмовир — было разработано как более долгоживущий аналог эптакога альфа (рекомбинантного фактора VIIa). Удлинение периода полувыведения достигнуто за счёт присоединения к молекуле дополнительных структур, замедляющих её выведение из организма.

¶Механизм действия

Ландесмовир действует по тому же принципу, что и эндогенный фактор VIIa. В месте повреждения сосудистой стенки он связывается с экспонированным тканевым фактором и запускает каскад реакций коагуляции. Это приводит к активации фактора X, образованию тромбина и последующему превращению фибриногена в фибрин — основу кровяного сгустка.

Ключевая особенность препарата состоит в том, что его действие в значительной степени локализовано в области повреждения и не требует присутствия факторов VIII или IX. Именно поэтому он эффективен у пациентов с гемофилией A и B, у которых выработались ингибиторы — антитела, нейтрализующие заместительную терапию стандартными факторами свёртывания.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• лечение эпизодов кровотечения у пациентов с врождённой гемофилией A или B при наличии ингибиторов к факторам VIII или IX;
• профилактика кровотечений у таких пациентов (в режиме регулярного введения);
• остановка кровотечений у пациентов с приобретённой гемофилией;
• лечение тяжёлых кровотечений у больных с дефицитом фактора VII;
• гемостаз при неотложных хирургических вмешательствах у пациентов с указанными нарушениями.

Назначение препарата производится врачом-гематологом или специалистом по гемостазу; терапия проводится в условиях стационара либо с обучением пациента технике самостоятельного введения.

¶Фармакокинетика

По сравнению с эптакогом альфа ландесмовир характеризуется более длительным периодом полувыведения, что позволяет реже вводить препарат при профилактическом режиме. Точные значения периода полувыведения зависят от индивидуальных особенностей пациента, массы тела и клинической ситуации. Препарат вводится внутривенно болюсно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Осторожность требуется при наличии состояний, предрасполагающих к тромбозам: у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесённым инсультом, тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе.

Поскольку препарат активирует систему свёртывания, теоретически возможен повышенный риск тромботических событий. В клинических исследованиях частота таких осложнений оценивалась как низкая, однако наблюдение за пациентом в период лечения обязательно.

¶Побочные эффекты

Среди нежелательных реакций, зарегистрированных при применении препарата, отмечаются:

• тромботические и тромбоэмболические события (редко);
• аллергические реакции, вплоть до анафилаксии (в единичных случаях);
• реакции в месте инъекции;
• повышение активности печёночных ферментов;
• головная боль, тошнота.

При появлении признаков тромбоза или аллергической реакции введение препарата прекращают и проводят соответствующую терапию.

¶Формы выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде лиофилизата во флаконах в комплекте с растворителем и устройством для приготовления раствора. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, в холодильнике); готовый раствор должен быть использован в течение ограниченного времени. Отпускается по рецепту.

¶Место в терапии

Ландотекс относится к препаратам второй линии и резерва при лечении гемофилии с ингибиторами, поскольку его применение сопряжено с более высокой стоимостью по сравнению с классической заместительной терапией. Вместе с тем при неэффективности или невозможности использования факторов VIII и IX он остаётся одним из ключевых средств неотложного гемостаза. Выбор между различными препаратами шунтирующего действия (в том числе эптакогом альфа и концентратами протромбинового комплекса) определяется клинической ситуацией, доступностью и индивидуальной переносимостью.

¶Регуляторный статус

Ландесмовир был одобрен европейским регуляторным органом в 2015 году; в дальнейшем регистрация была расширена на дополнительные показания, включая профилактическое применение. В Российской Федерации препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Ландотекс». Данные о регистрации и инструкция по медицинскому применению доступны в государственном реестре лекарственных средств.