Ксарелто: инструкция по применению таблеток¶

Ривароксабан (торговое наименование «Ксарелто») — прямой пероральный антикоагулянт, действующее вещество которого избирательно и обратимо блокирует фактор свёртывания крови Xa. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений. Относится к классу «новых» или прямых пероральных антикоагулянтов (ПОАК), которые пришли на смену непрямым антагонистам витамина К (например, варфарину) благодаря предсказуемому действию и отсутствию необходимости в регулярном лабораторном контроле.

¶Механизм действия

Фактор Xa занимает центральное место в каскаде свёртывания: он превращает протромбин в тромбин, который затем обеспечивает образование фибрина — основы тромба. Ривароксабан напрямую ингибирует фактор Xa, не требуя участия антитромбина III. Это приводит к дозозависимому угнетению образования тромбина и торможению роста тромба. Действие развивается быстро: максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма таблетки.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в дозировках 2,5 мг; 10 мг; 15 мг и 20 мг. Таблетки 15 и 20 мг принимаются вместе с пищей — это повышает биодоступность. Дозировки 2,5 и 10 мг можно принимать независимо от еды. Действующее вещество — ривароксабан; вспомогательные компоненты включают целлюлозу, кроскармеллозу натрия, лактозу, стеарат магния и другие формообразующие вещества.

¶Показания к применению

• Профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов.
• Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий.
• В комбинации с ацетилсалициловой кислотой — профилактика атеротромботических событий после острого коронарного синдрома или при стабильной ИБС у пациентов с высоким риском.
• Лечение тромбоза у детей отдельных возрастных групп (по специальным схемам).

¶Как принимать таблетки

Способ приёма зависит от конкретного показания, и назначать его должен врач. Общие принципы:

1. Регулярность. Таблетки принимают один раз в сутки, желательно в одно и то же время. При дозировках 15 и 20 мг — во время еды.
2. Проглатывание целиком. Таблетку запивают водой; дробить или разжёвывать не рекомендуется.
3. Пропущенный приём. Если доза пропущена, её следует принять как можно скорее в тот же день, а на следующий день вернуться к обычному графику. Нельзя принимать двойную дозу в один день для компенсации пропуска.
4. Отмена. Прекращать приём резко без указания врача нельзя — это повышает риск тромбоза.

Ориентировочные схемы (уточняются индивидуально):

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при активном кровотечении, при тяжёлой печёночной недостаточности с нарушением свёртывания, при беременности и в период грудного вскармливания. Осторожность требуется при почечной недостаточности, поскольку часть препарата выводится почками. Не рекомендуется одновременный приём с другими антикоагулянтами без специальных показаний. Среди частых нежелательных эффектов — кровотечения различной локализации, анемия, тошнота, повышение активности печёночных ферментов.

¶Взаимодействия и контроль

Ривароксабан метаболизируется с участием ферментов CYP3A4 и транспортёров P-гликопротеина. Поэтому его концентрацию повышают мощные ингибиторы этих систем (например, кетоконазол, ритонавир) и понижают индукторы (рифампицин, карбамазепин, зверобой). Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами увеличивает риск кровотечений. В отличие от варфарина, рутинный контроль МНО не требуется, однако при необходимости оценивают анти-Xa активность.

¶Особые указания

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём обычно приостанавливают за определённое время (зависит от риска кровотечения и функции почек). Пациентам старшего возраста и при сниженной массе тела может потребоваться коррекция дозы. При появлении признаков кровотечения — чёрного стула, кровохарканья, сильных головных болей — следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Существует специфический антидот — препарат андоксанет альфа, применяемый в стационарных условиях.

¶Место в терапии

Ривароксабан относится к числу наиболее изученных прямых пероральных антикоагулянтов и широко применяется в кардиологии, сосудистой хирургии и ортопедии. Его преимущества — фиксированная дозировка, отсутствие постоянного лабораторного мониторинга и меньшее число пищевых и лекарственных взаимодействий по сравнению с варфарином. Вместе с тем сохраняется риск кровотечений, поэтому решение о назначении, выборе дозы и длительности приёма принимает только лечащий врач с учётом индивидуальных показаний и противопоказаний.