Инсулин как лекарственный препарат¶

Инсулин как препарат — это лекарственное средство на основе инсулина, представляющее собой гормон пептидной природы, который применяется главным образом для заместительной терапии сахарного диабета. Препараты инсулина восполняют или имитируют физиологическую секрецию гормона поджелудочной железой, обеспечивая снижение уровня глюкозы в крови. По классификации относятся к гипогликемическим средствам и выпускаются в виде растворов для инъекций.

¶История

Инсулин был выделен в 1921 году канадскими исследователями Фредериком Бантингом и Чарльзом Бестом в лаборатории Джона Маклеода в Торонто. Уже в 1922 году препарат впервые применили у человека, а в 1923 году Бантинг и Маклеод получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Первые препараты получали из поджелудочных желёз крупного рогатого скота и свиней; они содержали примеси и вызывали иммунные реакции.

В 1955 году Фредерик Сэнгер определил аминокислотную последовательность инсулина, а в 1963 году была осуществлена его химическая сборка. Переломным этапом стало появление в 1982 году первого рекомбинантного человеческого инсулина, полученного методом генной инженерии с использованием бактерий Escherichia coli. С 1990-х годов разрабатываются аналоги инсулина с изменёнными фармакокинетическими свойствами.

¶Классификация

Препараты инсулина различают по происхождению, скорости действия и способу получения.

По происхождению выделяют:

• человеческие (рекомбинантные) инсулины;
• аналоги инсулина человека;
• инсулины животного происхождения (в настоящее время применяются ограниченно).

По скорости наступления и длительности действия:

¶Механизм действия

Инсулин связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток-мишеней — прежде всего мышечной, жировой ткани и печени. Активация рецептора запускает каскад реакций, в результате которых усиливается транспорт глюкозы внутрь клеток, стимулируется синтез гликогена, белков и жиров, а также подавляется глюконеогенез в печени. Итогом является снижение концентрации глюкозы в крови.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 1 типа, при котором собственная секреция инсулина практически отсутствует. Препарат применяется также при диабете 2 типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств, при диабетическом кетоацидозе, гестационном диабете и в ряде неотложных состояний (гипергликемическая кома). Вводится преимущественно подкожно; при неотложных состояниях — внутривенно.

Схемы терапии подразделяют на традиционные (фиксированные дозы) и интенсивные (базис-болюсные), при которых введение короткого инсулина перед приёмами пищи сочетается с фоновым препаратом длительного действия. Дозировка подбирается индивидуально с учётом уровня глюкозы, питания и физической активности.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частое и опасное осложнение — гипогликемия, возникающая при передозировке, пропуске приёма пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны также липодистрофия в местах инъекций, аллергические реакции, увеличение массы тела и гипокалиемия. При длительном применении у части пациентов образуются антитела к инсулину, что может изменять его действие.

¶Формы выпуска и хранение

Препараты выпускаются во флаконах, картриджах и преднаполненных шприц-ручках с концентрацией, как правило, 100 МЕ/мл. Растворы хранят при температуре от 2 до 8 °C; открытые картриджи допускается держать при комнатной температуре ограниченное время. Замораживание недопустимо.

¶Значение

Инсулин остаётся единственным жизненно необходимым средством заместительной терапии при диабете 1 типа: без него заболевание быстро приводит к летальному исходу. Включение инсулина в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения подчёркивает его исключительную медицинскую и социальную значимость.