Инъекционные формы лекарственных препаратов¶

Инъекционные формы лекарственных препаратов — лекарственные формы, предназначенные для введения действующего вещества в организм с нарушением целостности кожных покровов или слизистых оболочек с помощью полой иглы и шприца либо иных устройств (инъекторов, инфузионных систем). К инъекционным формам относятся растворы, суспензии, эмульсии, а также порошки и лиофилизаты, из которых готовят раствор непосредственно перед применением. Основное преимущество таких форм — быстрое достижение терапевтической концентрации препарата в крови и возможность введения при невозможности приёма внутрь.

¶Классификация

Инъекционные формы различают по нескольким признакам.

¶По способу введения

• Внутривенные — препарат вводится непосредственно в вену, минуя этап всасывания; биодоступность принимается за 100 %.
• Внутримышечные — введение в толщу мышцы (чаще всего ягодичной или дельтовидной); всасывание происходит достаточно быстро.
• Подкожные — в подкожно-жировую клетчатку; применяются для инсулина, ряда вакцин и гормональных средств.
• Внутрикожные — в толщу кожи; используются преимущественно для диагностических проб и некоторых вакцин.
• Внутриартериальные, внутрикостные, внутрисуставные, интратекальные — узкоспециальные пути введения, применяемые в стационарных условиях.

¶По агрегатному состоянию

¶Состав и требования

Помимо действующего вещества, инъекционный препарат содержит растворитель (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, масла) и вспомогательные компоненты: стабилизаторы, антиоксиданты, консерванты, регуляторы pH. К формам этого класса предъявляются повышенные требования: стерильность, апирогенность (отсутствие пирогенных веществ, вызывающих лихорадку), отсутствие механических включений, точность дозирования, а для ряда препаратов — изотоничность и определённое значение pH. Контроль качества регламентируется фармакопейными статьями.

¶Преимущества и недостатки

Преимущества:

• быстрое наступление эффекта, особенно при внутривенном введении;
• высокая биодоступность, отсутствие влияния пищеварительных ферментов и кислотности желудка;
• возможность введения препаратов, не всасывающихся в желудочно-кишечном тракте (например, белковых);
• точность дозы и возможность длительной инфузии;
• применение у пациентов без сознания или с нарушением глотания.

Недостатки:

• инвазивность, риск инфекционных осложнений при нарушении асептики;
• болезненность, риск повреждения сосудов и нервов;
• необходимость квалифицированного персонала и стерильных условий;
• более высокая стоимость производства и хранения;
• невозможность самостоятельной отмены эффекта после введения (в отличие от таблеток).

¶Хранение и обращение

Большинство инъекционных форм хранят в защищённом от света месте при регламентированной температуре, не допуская замораживания, если это не предусмотрено инструкцией. Растворы проверяют на прозрачность и отсутствие осадка перед введением. Лиофилизаты растворяют непосредственно перед использованием соответствующим растворителем.

¶Значение

Инъекционный путь введения остаётся незаменимым в неотложной медицине, хирургии, анестезиологии, вакцинопрофилактике и терапии хронических заболеваний (сахарный диабет, гормональные нарушения). Развитие технологий — предварительно заполненные шприцы, автоинъекторы, безыгольные инъекторы, инфузионные насосы — направлено на повышение безопасности и удобства применения.