Глюкарат: свойства и применение¶

Глюкарат (от англ. glucarate; также глюкаровая кислота, D-глюкаровая кислота, сахарная кислота) — органическое соединение из группы альдаровых (сахарных) кислот, образующееся при окислении глюкозы по концевой альдегидной и первичной спиртовой группам. В физиологических условиях присутствует в виде аниона глюкарата и относится к естественным метаболитам человека и животных. Наиболее известен как кальциевый и калиевый компонент биологически активных добавок, а также как ингибитор фермента β-глюкуронидазы.

¶Химическая природа

Глюкаровая кислота имеет брутто-формулу C₆H₁₀O₈ и представляет собой дикарбоновую кислоту с четырьмя гидроксильными группами. Её молекула — это цепочка из шести углеродных атомов, оба концевых атома которой входят в состав карбоксильных групп (–COOH), а четыре промежуточных несут гидроксильные группы (–OH). По строению она родственна глюконовой и глюкуроновой кислотам, отличаясь от последней наличием второй карбоксильной группы вместо альдегидной.

Соединение хорошо растворимо в воде, образует соли — глюкараты (например, глюкарат кальция, глюкарат калия). В организме глюкаровая кислота синтезируется из мио-инозитола и D-глюкуроновой кислоты через промежуточные стадии; её содержание повышено в некоторых растительных продуктах — в частности, в грейпфруте, яблоках, апельсинах, брокколи и ряде других овощей и фруктов.

¶Биохимическая роль

Ключевое свойство глюкарата — способность ингибировать фермент β-глюкуронидазу. Этот фермент локализуется в лизосомах клеток, а также вырабатывается некоторыми бактериями кишечной микрофлоры. Его функция — отщепление глюкуроновой кислоты от конъюгированных соединений.

В печени многие вещества (в том числе ксенобиотики, гормоны, желчные пигменты) обезвреживаются путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводятся с желчью в кишечник. Там бактериальная β-глюкуронидаза может расщеплять эти конъюгаты, возвращая токсичные или гормонально активные соединения в кровоток. Ингибирование фермента глюкаратом замедляет этот процесс, что рассматривается как механизм, способствующий выведению ряда веществ из организма.

Именно этот механизм лежит в основе распространённого, но не подтверждённого окончательно представления о том, что глюкарат способствует поддержанию гормонального баланса и снижению эстрогеновой нагрузки.

¶Формы и источники

Природные источники глюкаровой кислоты — цитрусовые (особенно грейпфрут), яблоки, виноград, крестоцветные овощи. Концентрация в плодах невелика, поэтому в добавках обычно используют концентрированные формы.

¶Применение

Глюкарат применяется преимущественно в составе биологически активных добавок. Декларируемые цели приёма:

• поддержка процессов детоксикации;
• регуляция гормонального фона (в частности, при повышенном уровне эстрогенов);
• вспомогательная терапия при состояниях, связанных с нарушением обмена веществ.

В клинической медицине глюкаровая кислота и её соли не являются самостоятельными лекарственными препаратами. Отдельные исследования изучали глюкарат кальция как потенциальное средство при некоторых онкологических и эндокринных заболеваниях, однако убедительных данных, подтверждающих клиническую эффективность, к настоящему времени не получено.

¶Исследования и критика

Научный интерес к глюкарату возрос в 1980–1990-е годы после публикаций о его влиянии на метаболизм эстрогенов. Были выполнены небольшие клинические работы, в которых оценивалось влияние глюкарата на соотношение эстрогеновых метаболитов в моче. Результаты оказались неоднородными, а выборки — малыми.

Основные критические замечания:

• большая часть данных получена в экспериментах на животных и в лабораторных условиях;
• отсутствуют крупные рандомизированные контролируемые испытания;
• заявленные эффекты добавок часто преувеличены в рекламе;
• биодоступность и метаболизм глюкарата при пероральном приёме изучены недостаточно.

Регуляторные органы ряда стран рассматривают глюкарат как пищевой ингредиент, а не как лекарственное средство, что ограничивает допустимые заявления о его действии.

¶Безопасность

Глюкаровая кислота и её соли в целом считаются относительно безопасными при употреблении в рекомендуемых дозах. Возможные нежелательные эффекты — расстройства пищеварения, вздутие, послабляющее действие. Данные о долгосрочном приёме высоких доз ограничены. При беременности, в период лактации и при хронических заболеваниях приём добавок требует консультации с врачом.

¶См. также

• Глюкуроновая кислота
• Мио-инозитол
• Детоксикация
• Биологически активные добавки