Глицин: форма выпуска и таблетки¶

Глицин (аминоуксусная кислота, аминоэтановая кислота) — простейшая алифатическая аминокислота, единственная из двадцати стандартных протеиногенных аминокислот, не содержащая асимметрического атома углерода и, следовательно, не имеющая оптических изомеров. Химическая формула — NH₂—CH₂—COOH. В организме человека и животных глицин выполняет роль нейромедиатора тормозного действия и участвует в синтезе белков, гема, креатина, глутатиона и ряда других соединений. В фармацевтике глицин выпускается преимущественно в форме таблеток для рассасывания под языком (сублингвально), реже — в виде капсул, порошка и растворов для инъекций.

¶Физико-химические свойства

Глицин представляет собой бесцветные кристаллы сладковатого вкуса, хорошо растворимые в воде и практически нерастворимые в неполярных органических растворителях. Температура плавления — около 232–236 °C с разложением. Молекулярная масса — 75,07 г/моль. В водных растворах существует в виде цвиттер-иона (NH₃⁺—CH₂—COO⁻). Вещество амфотерно: образует соли как с кислотами, так и с основаниями.

¶Формы выпуска

¶Таблетки

Основная лекарственная форма глицина на постсоветском пространстве — таблетки для сублингвального (подъязычного) приёма. Типичная дозировка — 100 мг действующего вещества в одной таблетке. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму с фаской и риской, белого или почти белого цвета. В состав помимо активного вещества входят вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, иногда — водорастворимая метилцеллюлоза. Масса одной таблетки, как правило, составляет около 0,2 г.

Выпускаются также жевательные таблетки и таблетки с улучшенными вкусовыми свойствами. Стандартная упаковка — контурные ячейковые или безъячейковые блистеры по 10, 50 или 100 штук в картонной пачке.

¶Капсулы и порошок

Капсулированные формы содержат, как правило, 100–300 мг глицина. Порошок чистого глицина применяется преимущественно как биологически активная добавка, а также в качестве вспомогательного вещества в пищевой промышленности.

¶Растворы

Раствор глицина для инъекций используется в стационарной практике при ряде состояний, однако в амбулаторной аптечной сети встречается редко. Существуют также растворы для местного применения.

¶Показания и применение

В России и ряде стран СНГ глицин зарегистрирован как лекарственное средство, применяемое при:

• снижении умственной работоспособности и памяти;
• стрессовых ситуациях и психоэмоциональном напряжении;
• нарушениях сна (в составе комплексной терапии);
• ишемическом инсульте (в составе комплексной терапии).

Сублингвальный приём обеспечивает быстрое всасывание вещества в кровоток, минуя пищеварительный тракт. Таблетку держат под языком до полного растворения. Разовая доза для взрослых обычно составляет 100 мг; при необходимости кратность приёма увеличивают.

¶Фармакокинетика

При сублингвальном приёме глицин быстро проникает в системный кровоток. Вещество легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется до воды и углекислого газа, частично включается в состав белков и биологически активных соединений. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

¶Регуляторный статус

В Российской Федерации глицин в таблетках по 100 мг зарегистрирован как лекарственный препарат (безрецептурный отпуск). В ряде других стран, включая США и государства Евросоюза, глицин реализуется преимущественно как пищевая добавка (dietary supplement), а не как лекарство, что связано с различиями в подходах регуляторов к оценке доказательной базы. Всемирная организация здравоохранения не включает глицин в перечень основных лекарственных средств.

¶Дозировки и аналоги

Аналогами по действующему веществу являются препараты под международным непатентованным наименованием «глицин» различных производителей. Отпускаются без рецепта.

¶Меры предосторожности

Глицин обычно хорошо переносится. Возможны индивидуальная непереносимость и аллергические реакции. При беременности и в период лактации применение согласовывают с врачом. Препарат не заменяет базисную терапию при серьёзных неврологических и психических расстройствах.

¶Значение

Благодаря простой молекуле, низкой токсичности и доступной цене таблетированный глицин получил широкое распространение как безрецептурное средство, применяемое при повышенных умственных и стрессовых нагрузках. Форма выпуска в виде таблеток для рассасывания обеспечивает удобство применения и быстрое поступление вещества в организм.