Гипокин — лекарственное средство на основе гиосцина¶

Гипокин (международное непатентованное наименование — гиосцина бутилбромид) — спазмолитический лекарственный препарат, применяемый преимущественно в гастроэнтерологии, урологии и гинекологии для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Относится к группе м-холиноблокаторов, действующих преимущественно на периферические холинергические рецепторы. Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и ректальных свечей.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент гипокина — гиосцина бутилбромид, четвертичное аммониевое производное алкалоида гиосцина (скополамина), получаемого из растений семейства паслёновых. Благодаря четвертичной структуре молекула плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные эффекты (сонливость, влияние на память) выражены слабо — это отличает гиосцина бутилбромид от третичных аминов, таких как атропин.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании м-холинорецепторов, расположенных в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также в матке. Блокировка рецепторов препятствует связыванию ацетилхолина, что снижает тонус гладкой мускулатуры и уменьшает секрецию пищеварительных желёз. Дополнительно препарат оказывает умеренное ганглиоблокирующее действие. Результат — спазмолитический, а также антисекреторный эффект.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном и внутривенном введении действие развивается быстро — в течение нескольких минут. При приёме внутрь всасывание из желудочно-кишечного тракта невелико (около 10–25 %), что связано с низкой липофильностью и плохим прохождением через мембраны. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с калом и частично с мочой. Период полувыведения составляет несколько часов.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• спазмы гладкой мускулатуры желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, коликах;
• спастические состояния желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• почечная и мочекаменная колика, спазмы мочевыводящих путей;
• спазмы матки, в том числе при угрозе выкидыша (в составе комплексной терапии);
• подготовка к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям органов брюшной полости для снятия спазма;
• дискинезии желчевыводящих путей.

В акушерской практике препарат применяется для расслабления шейки матки в родах и при некоторых диагностических процедурах.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи, тахиаритмии, миастении, а также при стенозах желудочно-кишечного тракта и мегаколоне. Ограничения касаются детского возраста и периода беременности (применение — по строгим показаниям).

Возможные нежелательные реакции: сухость во рту, жажда, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, снижение артериального давления, запор, задержка мочеиспускания, аллергические реакции. При передозировке возможно усиление холинолитических эффектов; лечение симптоматическое.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Гипокин выпускается в виде:

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента, возраста и характера заболевания. При острых коликах чаще применяют инъекционную форму, при хронических состояниях — таблетки или свечи.

¶Место среди спазмолитиков

Гипокин относится к нейротропным спазмолитикам, в отличие от миотропных средств (например, дротаверина или папаверина), действующих непосредственно на гладкомышечные клетки. Нейротропный механизм обеспечивает избирательность действия в отношении органов с парасимпатической иннервацией. По сравнению с атропином гиосцина бутилбромид реже вызывает центральные побочные эффекты, что расширяет возможности его применения у амбулаторных пациентов.

Препарат известен под различными торговыми наименованиями в разных странах; гипокин — одно из распространённых названий в постсоветском пространстве. Действующее вещество гиосцина бутилбромид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств.

¶Меры предосторожности

При применении необходимо учитывать возможное взаимодействие с другими холинолитиками, антигистаминными средствами, трициклическими антидепрессантами, которые усиливают эффекты. Одновременный приём с прокинетиками может ослаблять их действие. Водителям и операторам механизмов следует соблюдать осторожность из-за возможного нарушения аккомодации и снижения внимания. Отпуск из аптек — преимущественно по рецепту врача.