Гексопреналин как токолитик¶

Гексопреналин — синтетический селективный агонист β₂-адренорецепторов, применяемый в акушерстве в качестве токолитика — средства для подавления сократительной активности матки. По химической структуре близок к изопреналину и орципреналину, относится к группе симпатомиметиков. Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения (например, под торговым наименованием «Гинипрал»).

¶Механизм действия

Гексопреналин избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы миометрия, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это снижает содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры матки и угнетает активность киназы лёгких цепей миозина. В результате уменьшается частота и амплитуда маточных сокращений, снижается тонус миометрия. Препарат также оказывает слабое β₁-опосредованное действие на сердце и β₂-опосредованное влияние на гладкие мышцы бронхов и сосудов.

¶Применение

Основные показания:

• угрожающий преждевременный разрыв плодных оболочек при отсутствии признаков инфекции;
• угроза преждевременных родов (до 36-й недели беременности);
• острая внутриутробная асфиксия плода, связанная с гипертонусом матки;
• расслабление матки перед кесаревым сечением или перед поворотом плода;
• торможение схваток при гипертонической дисфункции родовой деятельности.

Препарат вводят внутривенно капельно в изотоническом растворе, дозу подбирают индивидуально с учётом частоты пульса матери. При необходимости переходят на внутримышечное введение.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Гексопреналин не применяют при повышенной чувствительности к компонентам, при тиреотоксикозе, тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях (аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлых заболеваниях печени и почек, закрытоугольной глаукоме, а также при внутриутробной инфекции и кровотечении.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с β-адренергической стимуляцией:

Из-за риска гипокалиемии и гипергликемии требуется контроль электролитов и уровня глюкозы, особенно у пациенток с сахарным диабетом.

¶Особенности и сравнение

Гексопреналин обладает большей селективностью к β₂-рецепторам, чем неселективные средства, что снижает (но не устраняет) кардиальные побочные эффекты. По эффективности сопоставим с другими токолитиками — β-миметиками (ритодрин, тербуталин), блокаторами кальциевых каналов (нифедипин) и антагонистами окситоцина (атозибан). При этом длительное применение β-миметиков для профилактики преждевременных родов не рекомендуется из-за риска для матери и плода; препарат используют преимущественно для краткосрочного (до 48 часов) пролонгирования беременности, что позволяет провести глюкокортикоидную терапию для ускорения созревания лёгких плода.

В ряде стран гексопреналин не зарегистрирован или выведен из оборота; в Российской Федерации и ряде государств Европы он применяется в клинической практике.