Фармогель как лекарственная форма¶

Фармогель — это мягкая лекарственная форма в виде геля, предназначенная для нанесения на кожу, слизистые оболочки или введения в полости тела с целью местного или резорбтивного действия. Термин образован от сочетания слов «фармацевтический» и «гель» и используется преимущественно в русскоязычной фармацевтической практике и нормативной документации. Фармогель представляет собой дисперсную систему, в которой лекарственное вещество распределено в структурированной основе — гидрофильной, гидрофобной или гидрофильно-липофильной, обладающей свойствами упруго-вязкого тела.

¶Общая характеристика

С физико-химической точки зрения фармогель занимает промежуточное положение между жидкими и твёрдыми формами. Основу образуют гелеобразователи (структурообразователи), создающие пространственный каркас, в ячейках которого удерживается дисперсионная среда с растворённым или суспендированным действующим веществом. Типичные гелеобразователи:

• карбомеры (карбополы) — синтетические полимеры акриловой кислоты;
• производные целлюлозы — натрия карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза;
• природные полисахариды — агар, альгинаты, трагакант, пектины;
• полиэтиленгликоли и поливинилпирролидон;
• неорганические соединения — аэросил (кремния диоксид), бентониты.

Консистенция фармогеля регулируется концентрацией гелеобразователя, наличием электролитов, значением pH и температурой. Для придания стабильности в состав вводят консерванты, антиоксиданты, буферные системы, а для улучшения потребительских свойств — увлажнители (глицерин, пропиленгликоль) и ароматизаторы.

¶Классификация

Фармогели классифицируют по нескольким признакам.

По типу дисперсионной среды выделяют:

По способу применения различают гели для наружного применения (дерматологические, офтальмологические), для нанесения на слизистые оболочки (стоматологические, урологические, вагинальные), для интраназального и трансдермального введения. По характеру действия — гели с местным эффектом и гели с резорбтивным (системным) действием, проникающие через кожу или слизистую в кровоток.

По степени структурной организации различают истинные (однофазные) и структурированные (двухфазные) системы, а также ксерогели — высушенные гели, способные к набуханию.

¶Технология получения

Производство фармогеля включает несколько стадий. Сначала готовят дисперсионную среду с растворёнными вспомогательными веществами, затем вводят гелеобразователь при перемешивании и определённой температуре. После набухания и структурирования массу гомогенизируют, вводят действующее вещество, корректируют pH и вязкость. Готовый продукт фасуют в тубы, флаконы, шприцы или однодозовые контейнеры и стерилизуют при необходимости.

Ключевые технологические параметры — скорость и степень набухания полимера, температура гелеобразования, режим перемешивания и предотвращение деструкции полимерной сетки. Для термолабильных веществ применяют асептическое производство без терминальной стерилизации.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам фармогеля относят:

• пролонгированное высвобождение действующего вещества;
• отсутствие жировой основы, что улучшает впитываемость и не пачкает одежду;
• охлаждающий эффект при нанесении на кожу;
• возможность точного дозирования и удобство применения;
• совместимость с гидрофильными и липофильными веществами при подборе основы.

Ограничения связаны с риском микробной контаминации водных гелей, возможной нестабильностью при изменении температуры, ограниченной способностью к введению гидрофобных веществ в гидрогелевую матрицу, а также с раздражающим действием отдельных гелеобразователей и консервантов.

¶Применение

Фармогели широко применяются в дерматологии (противовоспалительные, антисептические, кератолитические средства), офтальмологии (увлажняющие и противовоспалительные гели), стоматологии (противомикробные и обезболивающие составы), гинекологии и урологии. В косметологии гели служат основой для уходовых и лечебно-профилактических средств. В последние десятилетия развиваются наноразмерные и стимул-чувствительные гели, изменяющие свойства под действием температуры, pH или света, что открывает возможности для адресной доставки лекарств.

¶Нормативное регулирование

В Российской Федерации фармогели как лекарственная форма регулируются Государственной фармакопеей и нормативной документацией производителя. Требования касаются органолептических показателей, pH, вязкости, однородности, размера частиц, микробиологической чистоты и стабильности в течение срока годности. Для гелий, применяемых на слизистых, устанавливаются дополнительные требования по стерильности и осмоляльности.

¶Современные направления

Активно исследуются биосовместимые и биоразлагаемые гели на основе гиалуроновой кислоты, хитозана, альгинатов для тканевой инженерии и регенеративной медицины. Разрабатываются гели с контролируемым высвобождением для трансдермальных терапевтических систем, а также «умные» гели для диагностики и терапии. Отдельное направление — гели для 3D-биопечати, используемые при создании клеточных конструкций.