Энтакапон: инструкция и применение¶

Энтакапон — лекарственный препарат из группы ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), применяемый в комбинации с леводопой для лечения болезни Паркинсона. Международное непатентованное наименование — энтакапон (лат. entacaponum). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. В комбинации с леводопой и карбидопой зарегистрирован под торговым наименованием Комтан (Comtan) и в составе тройной комбинации Сталево (Stalevo).

¶Фармакологическое действие

Энтакапон является селективным обратимым ингибитором фермента катехол-О-метилтрансферазы. Этот фермент участвует в метаболизме катехоламинов, в том числе леводопы и дофамина. При приёме леводопы значительная её часть разрушается периферическим КОМТ ещё до проникновения через гематоэнцефалический барьер. Блокируя этот фермент, энтакапон увеличивает долю леводопы, достигающей центральной нервной системы, и продлевает её действие.

Основной клинический эффект — уменьшение выраженности и укорочение периодов «выключения» (моторных флуктуаций) у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих леводопу. Препарат не применяется как монотерапия, поскольку сам по себе не восполняет дефицит дофамина.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, энтакапон показан взрослым пациентам с болезнью Паркинсона в качестве дополнения к комбинированной терапии леводопой и ингибитором периферической декарбоксилазы (карбидопой) при наличии:

• флуктуаций двигательной функции в конце дозы, проявляющихся как «истощение» эффекта очередной дозы;
• непредсказуемых периодов «включения» и «выключения»;
• недостаточного контроля симптомов на фоне стандартной терапии леводопой.

Решение о назначении принимает врач-невролог после оценки двигательных нарушений и сопутствующих заболеваний.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых — 200 мг (одна таблетка) внутрь одновременно с каждой дозой леводопы с ингибитором декарбоксилазы. Максимальная суточная доза — 2000 мг (до 10 приёмов в сутки). Таблетку принимают целиком, независимо от приёма пищи; при наличии диспепсии допустим приём с едой.

При добавлении энтакапона к существующей схеме дозу леводопы часто требуется уменьшить, чтобы избежать усиления дофаминергических побочных эффектов (дискинезий, тошноты, гипотензии). Коррекцию проводят постепенно под контролем врача.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к энтакапону или компонентам препарата;
• феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников);
• одновременный приём неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

¶Особые указания

При применении энтакапона описаны случаи тяжёлой диареи и колита, иногда с примесью крови, требующих отмены препарата. Также сообщалось о редких случаях рабдомиолиза и злокачественного нейролептического синдрома при резкой отмене или изменении схемы терапии.

Препарат может вызывать обесцвечивание мочи (оранжево-коричневый оттенок), что не является опасным. При наличии у пациента ишемической болезни сердца, тяжёлых сердечно-сосудистых или лёгочных заболеваний требуется осторожность и регулярный контроль.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением дофаминергической стимуляции:

При появлении выраженной диареи или дискинезий необходима консультация врача и возможная коррекция дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

Энтакапон не следует принимать одновременно с неселективными ингибиторами МАО. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через КОМТ (например, с адренергическими средствами). При сочетании с леводопой усиливается действие последней, что требует снижения её дозы. Данные о взаимодействии с рядом других препаратов ограничены, поэтому перед началом терапии сообщают врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Передозировка

Симптомы передозировки в основном связаны с усилением эффектов леводопы: тошнота, рвота, дискинезии, гипотензия, спутанность сознания. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка и наблюдение.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. По истечении срока годности препарат не применяют.