Дротаверин: длительность действия в таблетках¶

Дротаверин (известный под торговым наименованием «Но-шпа») — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Действующим веществом препарата является дротаверин — синтетическое производное изохинолина, близкое по строению к папаверину. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и других лекарственных форм. В России и ряде стран название «Но-шпа» стало практически нарицательным для обозначения таблетированного дротаверина.

¶Механизм действия

Дротаверин угнетает фермент фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и уменьшает их сократительную активность. В результате расслабляется гладкая мускулатура желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также сосудов. Препарат не влияет на поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру и не оказывает выраженного действия на центральную нервную систему, поскольку плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶Фармакокинетика и время наступления эффекта

После приёма таблетки внутрь дротаверин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 60–65 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 45–60 минут (по некоторым данным — в пределах 1–2 часов). Именно этот период соответствует началу выраженного спазмолитического эффекта при приёме таблетки.

Следует учитывать, что скорость наступления действия зависит от ряда факторов:

• приёма пищи — натощак эффект развивается быстрее;
• индивидуальных особенностей организма и скорости опорожнения желудка;
• дозы препарата;
• состояния пищеварительной системы.

¶Сколько действует препарат

Период полувыведения дротаверина составляет около 8–10 часов, однако клинический спазмолитический эффект одной таблетки обычно сохраняется в течение 4–8 часов. Это средний ориентир: у части пациентов облегчение ощущается дольше, у других — короче. Стандартная разовая доза для взрослых составляет 40–80 мг (1–2 таблетки по 40 мг), а кратность приёма — обычно 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 240 мг.

Таким образом, при приёме таблетки эффект наступает примерно через 30–60 минут и удерживается около 4–8 часов, после чего при необходимости приём повторяют согласно инструкции или назначению врача.

¶Формы выпуска и различия

Инъекционные формы применяются при острых состояниях, когда требуется быстрый эффект, тогда как таблетки используются для планового и поддерживающего лечения.

¶Показания к применению

Дротаверин назначают при спазмах гладкой мускулатуры, в том числе при:

• спазмах желудка и кишечника, гастрокардиальном синдроме;
• почечной и желчнокаменной колике;
• спазмах мочевыводящих путей;
• дисменорее (болезненных менструациях);
• некоторых сосудистых спазмах.

Препарат не устраняет причину заболевания, а лишь временно снимает спазм, поэтому его применяют в комплексе с терапией основного недуга.

¶Побочные эффекты и ограничения

Дротаверин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции включают головокружение, снижение артериального давления, тахикардию, тошноту, запор, аллергические реакции. Препарат противопоказан при выраженной гипотонии, тяжёлой сердечной, печёночной и почечной недостаточности, а также при индивидуальной непереносимости. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

¶Практические замечания

Поскольку длительность действия индивидуальна, при сохранении боли после приёма таблетки не следует бесконтрольно увеличивать дозу или частоту приёма — это повышает риск побочных эффектов. Если спазм не проходит в ожидаемые сроки или боль усиливается, необходимо обратиться за медицинской помощью, так как это может указывать на состояние, требующее иного лечения. Дротаверин не заменяет диагностику и терапию основного заболевания.