Бисакодил: состав и свойства таблеток¶

Бисакодил — синтетическое слабительное средство из группы производных дифенилметана, применяемое при запорах и для подготовки кишечника к диагностическим процедурам. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, а также в виде суппозиториев. Действующее вещество — бисакодил; вспомогательные компоненты обеспечивают форму, стабильность и доставку препарата в толстую кишку.

¶Действующее вещество

Основу таблеток составляет бисакодил (международное непатентованное наименование, МНН; латинское Bisacodylum). По химической структуре это 4,4′-(пиридин-2-илметилен)бис(фенилацетат) — сложный эфир, относящийся к группе слабительных, стимулирующих перистальтику. В одной таблетке, как правило, содержится 5 мг бисакодила; существуют формы по 5 и 10 мг. Вещество практически нерастворимо в воде, что учитывается при подборе вспомогательных компонентов.

Механизм действия связан с раздражением рецепторов слизистой оболочки толстой кишки и усилением её моторики; кроме того, бисакодил стимулирует секрецию воды и электролитов в просвет кишки. Именно поэтому таблетки покрывают оболочкой, устойчивой к кислому содержимому желудка: активное вещество должно высвободиться преимущественно в толстом кишечнике.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретной торговой формы, но типовой набор для таблеток, покрытых оболочкой, включает:

• Ядро таблетки:
• наполнители — лактоза (молочный сахар), крахмал (кукурузный или картофельный), целлюлоза микрокристаллическая;
• связующие — желатин, повидон (поливинилпирролидон), прежелатинизированный крахмал;
• разрыхлители — крахмал, кроскармеллоза натрия;
• скользящие и антиадгезионные — магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• Оболочка:
• плёнкообразующие — гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сополимеры метакриловой кислоты (например, Eudragit), обеспечивающие кишечнорастворимость;
• пластификаторы — пропиленгликоль, полиэтиленгликоль;
• пигменты — титана диоксид, красители (в зависимости от формы);
• тальк как антиадгезив.

Точный перечень всегда указан в инструкции конкретного препарата. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара, а состав оболочки определяет, где именно растворится таблетка.

¶Формы выпуска и отличия составов

Бисакодил встречается в нескольких лекарственных формах:

Разные производители выпускают препарат под торговыми наименованиями (например, «Бисакодил», «Дульколакс» и другие), при этом качественный и количественный состав действующего вещества остаётся одинаковым, а вспомогательные компоненты могут различаться.

¶Фармакокинетика и значение состава

Кишечнорастворимая оболочка — ключевой элемент состава. Она защищает бисакодил от преждевременного растворения в желудке и тонкой кишке, где вещество частично всасывалось бы и оказывало системное действие. Благодаря оболочке препарат достигает толстой кишки, где под действием бактериальных ферментов происходит гидролиз сложноэфирных связей и высвобождение активной формы. Это объясняет отсроченное начало действия — обычно через 6–12 часов после приёма.

Системная абсорбция бисакодила невелика; большая часть выводится с калом. Метаболиты образуются в кишечнике и печени.

¶Показания и ограничения

Таблетки бисакодила применяют:

• при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой кишечника;
• для подготовки к эндоскопическим и рентгенологическим исследованиям толстой кишки;
• в послеоперационном периоде при необходимости регуляции стула.

Противопоказания включают кишечную непроходимость, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, спастические запоры, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также детский возраст (для ряда форм). Длительное бесконтрольное применение может приводить к привыканию, электролитным нарушениям и усилению запора.

¶Роль вспомогательных веществ

Хотя терапевтический эффект обеспечивает бисакодил, вспомогательные компоненты выполняют несколько функций: формируют таблетку, обеспечивают её механическую прочность, регулируют скорость и место высвобождения, влияют на вкус и внешний вид. Для пациентов с аллергиями или непереносимостями именно эти компоненты (лактоза, красители, консерванты) могут иметь решающее значение при выборе препарата. Поэтому при подборе слабительного учитывают полный состав таблеток, а не только действующее вещество.