Берберин как алкалоид растительного происхождения¶

Берберин — алкалоид изохинолинового ряда, содержащийся в корнях, корневищах и коре ряда растений семейств барбарисовых (Berberidaceae), лютиковых (Ranunculaceae) и некоторых других. Представляет собой жёлтые кристаллы горького вкуса, плохо растворимые в воде. В традиционной медицине Китая, Индии и Ближнего Востока растения, содержащие берберин, применялись на протяжении нескольких тысячелетий; с середины XX века соединение изучается как фармакологически активное вещество с гипогликемическим, антимикробным и противовоспалительным действием.

¶Химическая характеристика

Берберин относится к четвертичным аммониевым алкалоидам. Его молекулярная формула — C₂₀H₁₈NO₄⁺ (в виде катиона), молярная масса — около 336 г/моль. В природе встречается в форме солей — хлорида, сульфата, берберина гидрохлорида. Чистое основание — кристаллическое вещество жёлтого цвета, что обусловливает характерную окраску корней барбариса и ряда других растений.

Соединение проявляет слабые антибактериальные и антипротозойные свойства, а также способность активировать фермент АМФ-активируемую протеинкиназу (AMPK), что связывают с его влиянием на углеводный и липидный обмен.

¶Растения-источники

Берберин содержится более чем в 500 видах растений. Основные источники:

Наибольшая концентрация алкалоида — в подземных органах: корнях и корневищах, где его содержание может достигать 1–3 % от сухой массы. В листьях и плодах барбариса берберина значительно меньше, хотя именно плоды часто используются в пищу.

¶История изучения

Растения с берберином применялись в аюрведической медицине Индии, в китайской традиционной медицине (коптис — «хуан лянь») и в народной медицине Ближнего Востока при расстройствах пищеварения, инфекциях и кожных заболеваниях. В европейской науке берберин был выделен в первой половине XIX века; его структура установлена в 1910-х годах, а полный синтез осуществлён позднее. С 1960–1970-х годов соединение стали изучать как гипогликемическое средство, а в 2000-х годах интерес к нему вырос в связи с исследованиями метаболического синдрома.

¶Фармакологические свойства

Берберин изучается по нескольким направлениям:

• Гипогликемическое действие. В ряде клинических исследований показано снижение уровня глюкозы натощак и гликированного гемоглобина у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Механизм связывают с активацией AMPK и улучшением чувствительности тканей к инсулину.
• Гиполипидемическое действие. Отмечается снижение уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.
• Антимикробное и антипротозойное действие. Берберин активен в отношении некоторых бактерий, грибов и простейших (в том числе возбудителей лямблиоза). Применяется как вспомогательное средство при кишечных инфекциях.
• Противовоспалительное действие. В экспериментах на клеточных культурах и животных показано подавление провоспалительных цитокинов.

Большинство данных получено в лабораторных и ограниченных клинических исследованиях; часть результатов остаётся предметом дискуссий.

¶Применение

Берберин выпускается в виде биологически активных добавок и в некоторых странах — как рецептурный препарат (например, в Китае для лечения диареи и диабета). В России берберин входит в состав препаратов на основе барбариса, применяемых преимущественно как желчегонные и спазмолитические средства при заболеваниях желчевыводящих путей.

Экстракты барбариса и коптиса используются в народной медицине, а также в пищевой промышленности как натуральные красители (жёлтый цвет).

¶Безопасность и ограничения

Берберин обычно переносится удовлетворительно, но возможны побочные эффекты: тошнота, диарея, запор, снижение артериального давления. Препарат не рекомендуется при беременности и в период грудного вскармливания, а также новорождённым — из-за риска ядерной желтухи, связанной с вытеснением билирубина. Берберин может взаимодействовать с гипогликемическими, гипотензивными и некоторыми другими лекарствами, поэтому его приём требует консультации врача.

Важно учитывать, что концентрация алкалоида в растительном сырье варьирует, а качество добавок не всегда стандартизировано. Самостоятельное использование трав, содержащих берберин, без медицинского контроля не рекомендуется.

¶Правовой статус

В ряде стран берберин разрешён как пищевая добавка; в некоторых государствах его продажа ограничена. В России барбарис и препараты на его основе зарегистрированы как лекарственные средства растительного происхождения. Статус берберина как отдельной субстанции в разных юрисдикциях различается, что связано с неполнотой клинических данных о его эффективности и безопасности при длительном применении.