Азелаиновая кислота в дерматологии¶

Азелаиновая кислота (азелаиновая кислота, AzA) — органическое соединение, насыщенная дикарбоновая кислота с химической формулой HOOC−(CH₂)₇−COOH. В медицине применяется преимущественно как наружное (топическое) средство для лечения угревой болезни и некоторых других дерматологических состояний. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, выпускается в форме гелей, кремов и пенок с концентрацией действующего вещества обычно 15–20 %.

¶Химическая природа и происхождение

Азелаиновая кислота относится к классу дикарбоновых кислот. В природе она встречается в некоторых злаковых культурах (пшеница, ячмень, рожь), а также образуется в организме человека как продукт метаболизма — промежуточное звено при окислении жирных кислот. Своё название вещество получило от латинского azelaic (от azote — азот), поскольку впервые было получено при окислении азотсодержащих соединений.

В дерматологическую практику азелаиновая кислота вошла во второй половине XX века. Её терапевтические свойства были обнаружены случайно: при лечении пациентов с нарушениями пигментации кожи отмечалось уменьшение воспалительных элементов. С 1980-х годов препараты на её основе получили регистрацию в Европе, а затем и в других регионах.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект азелаиновой кислоты обусловлен несколькими механизмами:

• Антибактериальное действие. Вещество подавляет рост Cutibacterium acnes (ранее Propionibacterium acnes) — бактерий, играющих ключевую роль в развитии воспалительных форм акне. Оно также снижает синтез белков, необходимых бактериальной клетке.
• Кератолитическое действие. Кислота нормализует процесс ороговения в устьях волосяных фолликулов, препятствуя образованию пробок (комедонов), которые закупоривают поры.
• Противовоспалительное действие. Азелаиновая кислота угнетает активность ферментов, участвующих в воспалительной реакции, и снижает выработку свободных радикалов нейтрофилами.
• Влияние на пигментацию. Вещество ингибирует тирозиназу — фермент, отвечающий за синтез меланина, что позволяет применять его при гиперпигментации.

¶От чего помогает: основные показания

¶Угревая болезнь (акне)

Основное и наиболее изученное показание — лечение угревой сыпи лёгкой и средней степени тяжести. Азелаиновая кислота эффективна как при воспалительных (папулы, пустулы), так и при невоспалительных (комедоны) элементах. Её применяют как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими средствами.

¶Розацеа

Препарат используется для лечения розацеа — хронического заболевания, проявляющегося покраснением кожи лица, телеангиэктазиями и папуло-пустулёзными высыпаниями. Азелаиновая кислота уменьшает воспаление и отёчность, не вызывая привыкания.

¶Гиперпигментация

Благодаря способности подавлять тирозиназу средство применяется при мелазме, посттравматической и постъязыковой гиперпигментации, а также при пигментных пятнах, возникающих после воспалительных элементов акне.

¶Другие состояния

В отдельных случаях азелаиновая кислота применяется при себорейном дерматите, кератозе, а также при лечении пигментных нарушений, связанных с фотостарением. Имеются данные о её использовании при некоторых формах алопеции, однако эта область изучена недостаточно.

¶Формы выпуска и применение

Препараты азелаиновой кислоты выпускаются в виде:

Наносится на очищенную кожу обычно два раза в сутки (утром и вечером) тонким слоем. Первые результаты при акне заметны через 4–8 недель, полный эффект — через 3–6 месяцев регулярного применения.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — местное жжение, покалывание, покраснение и сухость кожи в первые недели применения. Обычно они ослабевают по мере адаптации. Реже возникают зуд, шелушение и изменение цвета кожи в месте нанесения.

Азелаиновая кислота противопоказана при индивидуальной непереносимости компонентов. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача. Не следует наносить препарат на повреждённую кожу и слизистые оболочки.

¶Сравнение с другими средствами

В отличие от бензоилпероксида, азелаиновая кислота реже вызывает раздражение и не обесцвечивает одежду. По сравнению с ретиноидами она менее эффективна при тяжёлых формах акне, но лучше переносится и безопаснее при беременности. В отличие от антибиотиков, к ней не развивается устойчивость бактерий, что делает её предпочтительной при длительной терапии.

¶Значение и статус

Азелаиновая кислота занимает устойчивую позицию в арсенале дерматологов как препарат первой линии при лёгких и среднетяжёлых формах акне и розацеа. Она включена в клинические рекомендации по лечению акне в ряде стран. Выпускается как под оригинальными торговыми наименованиями, так и в виде дженериков, доступна в аптечной сети по рецепту или без него в зависимости от страны и концентрации.