Анастрозол-ТЛ — противоопухолевый препарат¶

Анастрозол-ТЛ — российский лекарственный препарат на основе анастрозола, относящийся к группе нестероидных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Применяется в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и является воспроизведённым (дженериковым) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату «Аримидекс».

¶Действующее вещество

Анастрозол — селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза представляет собой фермент (комплекс цитохрома P450), который катализирует превращение андрогенов (тестостерона и андростендиона) в эстрогены — эстрадиол и эстрон. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов в жировой ткани, мышцах и других тканях, поскольку функция яичников угасает.

Анастрозол обратимо и высокоселективно связывается с ароматазой, снижая концентрацию эстрадиола в плазме крови. По механизму действия он отличается от необратимого инактиватора ароматазы эксеместана и от нестероидного ингибитора второго поколения летрозола, хотя все три относятся к одной терапевтической группе.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается в течение примерно двух часов. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания. Биодоступность высокая, связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования; основной метаболит — триазол, обладающий слабой ингибирующей активностью. Период полувыведения — около 40–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основное показание — адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, а также лечение распространённого или метастатического рака молочной железы с положительными рецепторами к эстрогенам. Препарат применяется как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированных схем. В ряде случаев анастрозол используется для предоперационной (неоадъювантной) гормональной терапии.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к анастрозолу или вспомогательным компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. Не применяется у женщин с сохранённой функцией яичников (пременопаузальный статус) без дополнительной супрессии яичников. С осторожностью назначают при остеопорозе и гиперхолестеринемии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов и включают:

• приливы жара и потливость;
• сухость влагалища, снижение либидо;
• артралгию и миалгию;
• головную боль, слабость, сонливость;
• тошноту, диарею, запор;
• кожную сыпь, алопецию;
• повышение активности печёночных ферментов.

Длительный приём может приводить к снижению минеральной плотности костной ткани и развитию остеопороза, а также к умеренному повышению уровня липидов в крови. В редких случаях возможны тромбоэмболические осложнения и ишемические явления.

¶Лекарственные взаимодействия

Анастрозол метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать возможное влияние индукторов и ингибиторов этих ферментов. Не рекомендуется одновременное применение с тамоксифеном, поскольку последний может снижать концентрацию анастрозола в плазме. Эстрогенсодержащие препараты ослабляют терапевтический эффект ингибиторов ароматазы. Совместный приём с бисфосфонатами и препаратами кальция и витамина D используется для профилактики костных потерь.

¶Форма выпуска и дозирование

Анастрозол-ТЛ выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 1 мг. Стандартная схема — одна таблетка один раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Длительность лечения определяется врачом и при адъювантной терапии может составлять от двух до пяти лет. Коррекция дозы при лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности обычно не требуется.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный препарат анастрозола, так и многочисленные дженерики, включая Анастрозол-ТЛ. Дженериковые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, что означает сопоставимость их фармакокинетических параметров с референтным лекарственным средством. Выбор конкретного торгового наименования осуществляет лечащий врач с учётом клинической ситуации, переносимости и доступности препарата.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение не допускается.