Анастрозол: инструкция и применение¶

Анастрозол (торговое название «Аримидекс») — синтетический нестероидный ингибитор ароматазы, применяемый в онкологии для лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Препарат относится к группе антиэстрогенов непрямого действия: он блокирует фермент ароматазу, превращающий андрогены в эстрогены, и тем самым снижает концентрацию эстрогенов в крови.

¶Фармакологическое действие

Ароматаза (фермент CYP19A1) катализирует превращение андростендиона и тестостерона в эстрон и эстрадиол. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов в жировой, мышечной ткани и коже. Анастрозол обратимо и селективно связывается с ароматазой, подавляя этот процесс. Снижение уровня эстрогенов лишает гормонозависимые опухолевые клетки стимула к росту.

Препарат не влияет на синтез кортикостероидов и минералокортикоидов, поэтому заместительная терапия глюкокортикоидами при его приёме не требуется. После приёма внутрь анастрозол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов. Выводится преимущественно через печень, период полувыведения составляет около 40–50 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, анастрозол применяется при следующих состояниях:

• адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• лечение распространённого или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
• адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе после двух-трёх лет приёма тамоксифена.

Препарат назначают только женщинам с установленной постменопаузой. У женщин с сохранённой функцией яичников монотерапия ингибиторами ароматазы неэффективна, поскольку высокая концентрация эстрогенов, вырабатываемых яичниками, перекрывает блокаду периферической ароматазы.

¶Режим дозирования

Стандартная доза — 1 мг один раз в сутки, внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетку принимают целиком, запивая водой. Длительность терапии определяется врачом: при адъювантном лечении раннего рака молочной железы она обычно составляет пять лет, хотя в отдельных случаях рассматривается продление до десяти лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют. Коррекция дозы для пожилых пациенток не требуется. При печёночной и почечной недостаточности тяжёлой степени дозу подбирают индивидуально под контролем врача.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам таблетки;
• пременопаузальный период и сохранённая менструальная функция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём тамоксифена или препаратов, содержащих эстрогены.

С осторожностью препарат назначают при остеопорозе, гиперлипидемии и ишемической болезни сердца.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов:

Длительный приём ингибиторов ароматазы ускоряет потерю костной массы, поэтому пациенткам рекомендуется контроль минеральной плотности костей и при необходимости — назначение препаратов кальция и витамина D, а также бисфосфонатов.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения проводят контроль функции печени и уровня холестерина. При появлении признаков недостаточности печени препарат временно отменяют до нормализации показателей.

Женщинам в перименопаузе до начала лечения необходимо подтвердить постменопаузальный статус лабораторно (уровень фолликулостимулирующего гормона, эстрадиола). При неясном статусе может потребоваться дополнительное обследование.

Анастрозол не применяется у мужчин в рутинной практике, хотя в отдельных исследованиях изучалась его эффективность при раке молочной железы у мужчин.

¶Взаимодействия

Тамоксифен снижает эффективность анастрозола, поэтому их совместный приём не рекомендуется. Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие ингибитора ароматазы. Одновременное применение с другими противоопухолевыми средствами возможно по назначению врача. Влияние анастрозола на метаболизм других лекарств изучено недостаточно.

¶Передозировка

Случаи передозировки в клинической практике единичны. Специфический антидот отсутствует; при подозрении на передозировку проводят симптоматическую терапию и наблюдение за состоянием пациентки.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Самостоятельное назначение или отмена препарата недопустимы: решение о терапии принимает врач-онколог с учётом стадии заболевания, гормонального статуса опухоли и общего состояния пациентки.