Амитриптилин: формы выпуска и применение¶

Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА) из группы дибензоциклогептенов, применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств, а также при нейропатической боли, профилактике мигрени и некоторых других состояниях. Выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся путём введения, дозировкой и областью применения. В Российской Федерации препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту.

¶Общие сведения

Амитриптилин был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее изученных антидепрессантов. Его механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, а также с выраженным влиянием на гистаминовые (H1), мускариновые (M) и α1-адренергические рецепторы. Именно последнее обусловливает характерные побочные эффекты: седативное действие, сухость во рту, ортостатическую гипотензию, задержку мочеиспускания.

Международное непатентованное наименование (МНН) — амитриптилин (amitriptyline). Торговые названия различаются в зависимости от производителя: «Амитриптилин», «Амитриптилин-Акри», «Амитриптилин Никомед», «Саротен» (в ряде стран), «Эливел» и другие. Действующее вещество выпускается в виде солей — чаще всего гидрохлорида (amitriptyline hydrochloride), реже — в виде эмбоната для инъекционных форм пролонгированного действия.

¶Формы выпуска

Амитриптилин производится в нескольких лекарственных формах, что позволяет подбирать терапию в зависимости от состояния пациента, тяжести расстройства и необходимости быстрого достижения эффекта.

¶Таблетки

Наиболее распространённая форма. Таблетки выпускаются в дозировках 10 мг, 25 мг и 50 мг действующего вещества. Существуют также таблетки по 75 мг у отдельных производителей. Таблетки покрыты оболочкой или без неё; некоторые препараты имеют риску для деления. Применяются внутрь, обычно 1–3 раза в сутки; при достижении поддерживающей дозы возможен однократный приём на ночь, что связано с седативным эффектом препарата.

¶Раствор для инъекций

Инъекционная форма — прозрачный раствор для внутримышечного или внутривенного введения. Стандартная концентрация — 10 мг/мл в ампулах по 2 мл (то есть 20 мг в ампуле). Применяется при необходимости быстрого терапевтического эффекта, при тяжёлых депрессиях, когда приём внутрь затруднён, а также в условиях стационара. Внутривенное введение обычно осуществляется капельно, с медленной скоростью, под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

¶Драже

В некоторых странах и у отдельных производителей амитриптилин выпускался в виде драже по 10 мг и 25 мг. Эта форма постепенно вытесняется таблетками и в современной номенклатуре встречается реже.

¶Раствор для приёма внутрь (капли)

В ряде стран зарегистрирован раствор для перорального применения (капли) с концентрацией 10 мг/мл. Форма удобна для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток, а также для точного дозирования у пожилых пациентов и детей (при строгих показаниях).

¶Формы пролонгированного действия

Эмбонат амитриптилина (амитриптилина эмбонат) — соль с длительным высвобождением, применяемая для внутримышечных инъекций с интервалом 2–4 недели. Такая форма использовалась преимущественно при поддерживающей терапии и при низкой приверженности пациента к ежедневному приёму. В настоящее время распространена ограниченно и доступна не во всех странах.

¶Комбинированные препараты

Существуют комбинации амитриптилина с другими действующими веществами, например с хлордиазепоксидом (транквилизатор бензодиазепинового ряда) — в виде таблеток. Такие комбинации применяются при тревожно-депрессивных состояниях. Также известны комбинации с перфеназином (нейролептик) для лечения смешанных расстройств.

¶Сравнение форм

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально. В амбулаторной практике начальная доза обычно составляет 25–50 мг в сутки с постепенным увеличением до 100–150 мг. В стационарных условиях при тяжёлых депрессиях суточная доза может достигать 300 мг. Пожилым пациентам и лицам с соматическими заболеваниями дозы снижают. При нейропатической боли и профилактике мигрени применяются существенно меньшие дозы — 10–50 мг на ночь.

¶Условия хранения и отпуска

Все формы амитриптилина отпускаются по рецепту врача. Хранятся в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности таблеток — как правило, 3–5 лет; инъекционных растворов — 2–3 года. Препарат включён в список ЖНВЛП, что обеспечивает его доступность в системе государственного здравоохранения.

¶Безопасность и ограничения

Амитриптилин обладает узким терапевтическим индексом: передозировка опасна для жизни и проявляется нарушениями сердечного ритма, судорогами, угнетением сознания. Формы выпуска с высокой дозировкой (50–75 мг) требуют особой осторожности при назначении пациентам с суицидальными рисками. Препарат противопоказан при глаукоме закрытоугольной формы, аденоме предстательной железы с задержкой мочи, недавно перенесённом инфаркте миокарда, а также при одновременном приёме ингибиторов МАО.

Выбор конкретной лекарственной формы определяется врачом с учётом клинической картины, сопутствующих заболеваний, возраста пациента и условий оказания медицинской помощи.