Амевел — препарат на основе амисульприда¶

Амевел — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амисульприд — атипичный антипсихотик (антипсихотическое средство второго поколения), применяемый преимущественно в психиатрии. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и относится к группе селективных антагонистов дофаминовых рецепторов. Амисульприд был синтезирован во Франции в 1980-х годах и с тех пор используется в клинической практике ряда стран; торговые названия и регистрационный статус могут различаться в зависимости от государства.

¶Действующее вещество

Амисульприд — производное бензамида, структурно близкое к сульпириду. Его химическое название — N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]-2-метокси-4-амино-5-этилсульфонилбензамид. Молекулярная масса составляет около 369,5 г/моль. Вещество практически не растворяется в воде, что учитывается при производстве таблеток и выборе вспомогательных компонентов.

Ключевая фармакологическая особенность амисульприда — высокая селективность в отношении дофаминовых рецепторов подтипа D2 и D3, локализованных преимущественно в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга. В отличие от многих других антипсихотиков, он слабо связывается с серотониновыми, гистаминовыми, адренергическими и холинергическими рецепторами. Именно с этим связывают относительно низкую частоту седации, ортостатической гипотензии и антихолинергических побочных эффектов.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект амисульприда связывают с блокированием постсинаптических D2/D3-рецепторов в лимбической системе, что уменьшает патологически повышенную дофаминергическую передачу, лежащую в основе продуктивной симптоматики — бреда, галлюцинаций, нарушений мышления. Одновременно препарат мало влияет на нигростриарную систему, что снижает риск экстрапирамидных расстройств по сравнению с классическими нейролептиками.

При приёме внутрь амисульприд хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища существенно не влияет на биодоступность, поэтому таблетки можно принимать независимо от еды. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–4 часа. Период полувыведения составляет около 12 часов. Вещество слабо метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что делает функцию почек важным фактором при подборе дозы.

¶Показания и применение

В странах, где препарат зарегистрирован, амисульприд в таблетках применяют при:

• шизофрении с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, расстройства мышления);
• острых и хронических психотических состояниях различного генеза;
• некоторых формах бредовых расстройств.

Дозировка подбирается индивидуально врачом-психиатром. Обычно начинают с минимальной эффективной дозы и повышают её постепенно, ориентируясь на клинический ответ и переносимость. При обострениях применяются более высокие дозы, в период поддерживающей терапии — минимально достаточные. У пожилых пациентов и при нарушении функции почек дозу снижают. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций амисульприда в целом типичен для атипичных антипсихотиков, но имеет особенности:

Наиболее значимым риском считается удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и при одновременном приёме других препаратов, влияющих на QT. Амисульприд противопоказан при выраженной почечной недостаточности, феохромоцитоме, пролактинзависимых опухолях, а также в комбинации с некоторыми лекарствами (в частности, с дофаминергическими средствами и препаратами, удлиняющими QT).

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет из-за недостатка данных о безопасности. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим жизненным показаниям. Отмена препарата должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Правовой статус и обращение

Амисульприд относится к рецептурным лекарственным средствам: отпуск из аптек без рецепта врача не допускается. В Российской Федерации оригинальный препарат и его воспроизведённые аналоги (дженерики) подлежат государственной регистрации; сведения о конкретных торговых наименованиях, дозировках и производителях содержатся в Государственном реестре лекарственных средств. Название «Амевел» соответствует одному из зарегистрированных дженериков амисульприда.

Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, вне досягаемости детей. Срок годности и условия указаны на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя.

¶Безопасность и ответственность

Антипсихотическая терапия требует регулярного врачебного контроля: оценки психического состояния, массы тела, уровня пролактина, показателей углеводного обмена и электрокардиографии. Самовольное изменение дозы, прекращение приёма или замена одного препарата другим недопустимы. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию квалифицированного специалиста.