Альфа Нормикс: формы выпуска препарата¶

Альфа Нормикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе рифаксимина, антибиотика широкого спектра действия из группы рифамицинов, применяемого преимущественно для лечения кишечных инфекций и дисбиотических состояний желудочно-кишечного тракта. Препарат выпускается итальянской фармацевтической компанией «Альфа Вассерманн» (Alfa Wassermann), откуда и происходит первая часть названия. Действующее вещество — рифаксимин — практически не всасывается в системный кровоток при пероральном приёме, что обеспечивает его преимущественное действие в просвете кишечника.

¶Действующее вещество

Рифаксимин — полусинтетическое производное рифамицина SV. Механизм действия основан на необратимом ингибировании бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что блокирует синтез РНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая аэробные и анаэробные штаммы, а также в отношении ряда простейших. Благодаря низкой абсорбции (менее 1 % принятой дозы) системные побочные эффекты минимальны, а концентрация в просвете кишечника значительно превышает минимальную подавляющую концентрацию для чувствительных возбудителей.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими лекарственными формами, различающимися дозировкой и способом применения.

¶Таблетки, покрытые оболочкой

Основная форма — таблетки по 200 мг рифаксимина. Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в дистальных отделах тонкой и в толстой кишке. Выпускаются в упаковках по 12, 14, 20 и 28 таблеток в зависимости от страны регистрации и производителя.

¶Таблетки 550 мг

Отдельная дозировка — таблетки по 550 мг, предназначенные главным образом для лечения печёночной энцефалопатии и профилактики рецидивов дивертикулита. Такая форма позволяет сократить кратность приёма.

¶Гранулы для приготовления суспензии

Для педиатрической практики и для пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток, выпускается форма гранул для приготовления суспензии с дозировкой 100 мг рифаксимина в определённом объёме готового раствора. Суспензия имеет фруктовый вкус, что облегчает приём у детей.

¶Кишечнорастворимые таблетки с пролонгированным высвобождением

В ряде стран регистрируется форма с модифицированным высвобождением, обеспечивающая постепенное поступление действующего вещества на протяжении всего кишечника.

¶Сравнение форм

¶Показания к применению

Формы выпуска подбираются в зависимости от клинической ситуации. Таблетки 200 мг применяются при острой бактериальной диарее, вызванной чувствительными возбудителями, при синдроме избыточного бактериального роста в тонкой кишке, при дивертикулярной болезни в стадии обострения, а также в составе комплексной терапии печёночной энцефалопатии. Дозировка 550 мг ориентирована на длительную терапию хронических состояний. Суспензия используется у детей старше определённого возраста, устанавливаемого инструкцией конкретного производителя.

¶Фармакокинетика и особенности форм

Поскольку рифаксимин действует преимущественно в просвете кишечника, форма выпуска определяет, в каком отделе желудочно-кишечного тракта высвобождается действующее вещество. Кишечнорастворимая оболочка таблеток препятствует растворению в желудке и обеспечивает доставку рифаксимина в тонкую и толстую кишку. Суспензия начинает действовать быстрее, так как не требует разрушения оболочки, однако её распределение по кишечнику менее предсказуемо. Около 97 % принятой дозы выводится с калом в неизменённом виде.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости рифаксимина или других рифамицинов, при кишечной непроходимости, при тяжёлых язвенных поражениях кишечника. Формы для приёма внутрь не применяются у детей младше возраста, указанного в инструкции. При печёночной недостаточности требуется осторожность из-за возможного незначительного системного всасывания.

¶Аналоги и дженерики

Помимо оригинального препарата «Альфа Нормикс», на фармацевтическом рынке присутствуют дженерики рифаксимина под другими торговыми названиями, а также препараты на основе иных действующих веществ со схожим спектром действия. Формы выпуска дженериков, как правило, повторяют оригинальные — таблетки и гранулы для суспензии.

¶Регуляторный статус

Рифаксимин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. Отпускается по рецепту врача. Конкретный набор форм выпуска и дозировок зависит от регистрации в каждой стране и может различаться.