Аэрозоль как лекарственная форма¶

Аэрозоль как лекарственная форма — это дисперсная система, в которой твёрдые или жидкие частицы лекарственного вещества взвешены в газовой среде (обычно в воздухе или смеси пропеллентов) и предназначены для введения в организм через дыхательные пути, нанесения на кожу или слизистые оболочки. В фармакопейной практике аэрозоли относят к ингаляционным и наружным лекарственным формам, выпускаемым в герметичных баллонах под давлением или в механических распылителях.

¶Общая характеристика

Аэрозоль представляет собой двухфазную (газ — жидкость или газ — твёрдое тело) либо трёхфазную систему. Размер частиц дисперсной фазы обычно составляет от 1 до 100 мкм; для глубокого проникновения в нижние отделы дыхательных путей оптимальны частицы 2–5 мкм. Более крупные оседают в верхних путях, более мелкие выдыхаются обратно.

Ключевые преимущества формы:

• быстрое всасывание через лёгкие благодаря большой площади альвеол;
• отсутствие разрушения вещества в желудочно-кишечном тракте;
• точность и удобство дозирования;
• стерильность содержимого баллона;
• локальное действие при минимальном системном эффекте.

¶Классификация

По способу применения выделяют:

• ингаляционные — для доставки в дыхательные пути (бронходилататоры, глюкокортикостероиды);
• наружные — для нанесения на кожу (противовоспалительные, антисептические);
• местные — для слизистых оболочек (гинекологические, оториноларингологические).

По конструкции различают аэрозоли с химическим (газ-пропеллент) и механическим (насос, компрессор) распылением, а также порошковые ингаляторы, где вещество распыляется потоком вдыхаемого воздуха.

¶Состав

Типичный аэрозольный препарат включает:

В качестве пропеллентов исторически применялись хлорфторуглероды, однако из-за разрушения озонового слоя их заменили гидрофторалканы и сжатые газы.

¶История

Первые аэрозольные упаковки появились в 1920-х годах; в медицинскую практику ингаляционные аэрозоли вошли в середине XX века. Дозированные ингаляторы с пропеллентом были разработаны в 1950-х годах и совершили переворот в лечении бронхиальной астмы. С конца XX века распространились бесфреоновые и порошковые системы.

¶Технология получения

Производство включает растворение или тонкое измельчение действующего вещества, смешивание с пропеллентом под давлением и заполнение баллонов в асептических условиях. Контролируются размер частиц, однородность дозы, герметичность и давление в упаковке.

¶Применение и ограничения

Аэрозоли широко применяются в пульмонологии, дерматологии, гинекологии, оториноларингологии. К недостаткам относят сложность точного дозирования при механическом распылении, раздражающее действие пропеллентов, риск передозировки при нарушении техники ингаляции и зависимость эффекта от правильного дыхательного манёвра пациента.