Адапален в дерматологии¶

Адапален — синтетическое производное нафтойной кислоты, относящееся к третьему поколению ретиноидов (ретиноид-подобных соединений). Применяется преимущественно наружно в дерматологии для лечения угревой болезни (акне) лёгкой и средней степени тяжести. Отличается от третиноина и изотретиноина избирательным связыванием с ядерными рецепторами RAR-β и RAR-γ, что обеспечивает комедонтолитическое, противовоспалительное и слабое кератолитическое действие при относительно низкой раздражающей способности.

¶Химическая природа и механизм действия

Адапален — нафтойная кислота, химически стабильная к свету и кислороду, что выгодно отличает его от третиноина, быстро разрушающегося под действием УФ-излучения. Молекула связывается с ретиноевыми рецепторами в ядре кератиноцитов и модулирует экспрессию генов, регулирующих пролиферацию и дифференцировку клеток эпидермиса.

Основные эффекты:

• нормализация фолликулярного кератинизации — предотвращает закупорку устья волосяного фолликула;
• уменьшение образования микрокомедонов и комедонов;
• противовоспалительное действие за счёт подавления активности лейкоцитов и высвобождения медиаторов воспаления;
• снижение гиперпигментации постакне при длительном применении.

В отличие от системных ретиноидов, адапален при наружном нанесении практически не проникает в системный кровоток в значимых концентрациях, поэтому не обладает тератогенным действием, характерным для изотретиноина.

¶Лекарственные формы

Основные формы выпуска:

Мази как таковой в классическом понимании (жировая основа) адапален практически не выпускается — наиболее близкими по консистенции являются крем и гель. В разговорной речи «мазь» часто употребляется как обобщающее название любой наружной формы.

¶Показания и применение

Препарат назначают при:

• обыкновенных угрях (acne vulgaris) лёгкой и средней степени;
• комедональных и папуло-пустулёзных формах;
• профилактике образования новых элементов;
• коррекции постакне (постакне-пигментация, неровный рельеф).

Схема применения: наносят тонким слоем на чистую сухую кожу один раз в сутки, обычно вечером, так как ретиноиды повышают фоточувствительность. Первые результаты заметны через 4–8 недель, полный эффект — через 3–6 месяцев регулярного использования.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — местные:

• сухость, шелушение, чувство стянутости;
• покраснение и жжение в первые недели;
• обострение акне в начале терапии (так называемая «ретиноидная вспышка»).

Для минимизации раздражения рекомендуется начинать с нанесения через день, использовать увлажняющие средства без отшелушивающих компонентов и обязательно применять солнцезащитные средства с высоким SPF. Не следует сочетать адапален с другими раздражающими препаратами (спиртовые лосьоны, скрабы, кислоты высокой концентрации) в начале лечения.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, повреждённая кожа, беременность и период лактации (с осторожностью), возраст до 12 лет.

¶Место среди ретиноидов

Адапален занимает промежуточное положение между мягкими ретиноидами (ретинол, ретиналь) и мощными (третиноин, тазаротен). По эффективности сопоставим с третиноином при лечении акне, но лучше переносится и более фотостабилен. Часто используется как препарат первой линии при лёгких формах или в комбинированной терапии с антибактериальными средствами.

¶Правовой статус и доступность

В России адапален зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без консультации дерматолога не рекомендуется из-за риска неправильного подбора концентрации и развития раздражения.

¶Ключевые факты

• Химический класс: производное нафтойной кислоты, ретиноид III поколения.
• Основное показание: acne vulgaris лёгкой и средней тяжести.
• Кратность применения: 1 раз в сутки, преимущественно вечером.
• Срок оценки эффекта: 4–8 недель для первых результатов, 3–6 месяцев для полного.
• Формы: гель, крем, лосьон, комбинированные препараты.
• Особенность: фотостабильность и низкая системная абсорбция.