Талидомид: история, свойства и правовой статус¶

Талидомид — синтетическое лекарственное средство из группы седативных и снотворных препаратов, производное глутаровой кислоты (α-фталимидоглутаримид). Был впервые синтезирован в 1954 году в Западной Германии и до начала 1960-х годов применялся как успокаивающее средство и средство от утренней тошноты у беременных. Препарат получил печальную известность из-за массовых врождённых уродств у детей, родившихся у женщин, принимавших его во время беременности, что привело к одному из крупнейших в истории фармацевтических скандалов и ужесточению системы контроля лекарств во всём мире.

¶История создания и применения

Талидомид был синтезирован в 1954 году в лаборатории немецкой фармацевтической компании Chemie Grünenthal. В 1957 году препарат поступил в продажу под торговым названием Contergan и позиционировался как безопасное снотворное, не вызывающее привыкания и пригодное для широкого круга пациентов, включая беременных женщин. Его назначали при бессоннице, тревожности, а также для снятия утренней тошноты у будущих матерей.

К началу 1960-х годов талидомид продавался более чем в 40 странах под почти 50 торговыми наименованиями. В 1961 году австралийский врач Уильям Макбрайд и немецкий педиатр Видокунд Ленц независимо друг от друга описали связь между приёмом препарата беременными и рождением детей с тяжёлыми пороками развития. В ноябре 1961 года препарат был отозван с рынка Западной Германии, а вскоре и из большинства других стран.

¶Тератогенное действие

Основное последствие применения талидомида — выраженное тератогенное (вызывающее пороки развития) действие. Критический период приходится на 20–36-й день после зачатия, когда формируются конечности и внутренние органы эмбриона. Наиболее характерные аномалии:

• фокомелия — недоразвитие или отсутствие длинных костей конечностей, при котором кисти или стопы прикрепляются непосредственно к туловищу;
• амелия — полное отсутствие конечностей;
• дефекты развития внутреннего уха, глаз, сердца, почек и желудочно-кишечного тракта;
• расщепление нёба, паралич лицевого нерва.

По разным оценкам, в мире родилось от 10 до 20 тысяч детей с талидомидным синдромом, из них около половины погибли в раннем возрасте. Число пострадавших точно не установлено из-за неполной статистики в ряде стран.

¶Механизм действия

Талидомид существует в виде двух оптических изомеров (энантиомеров) — R- и S-форм. R-форма обладает седативным эффектом, тогда как S-форма отвечает за тератогенное действие. В организме человека изомеры способны взаимно превращаться (рацемизироваться), поэтому разделение препарата на чистые энантиомеры не устраняет опасности для плода.

Точный механизм тератогенеза до конца не установлен. Среди основных гипотез — нарушение ангиогенеза (образования кровеносных сосудов) в развивающихся конечностях, окислительный стресс, а также связывание с белком цереблоном, участвующим в регуляции роста тканей.

¶Возвращение в медицину

Несмотря на скандальную историю, в конце 1990-х годов талидомид вновь был введён в клиническую практику для лечения ряда тяжёлых заболеваний. В 1998 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его применение при узловатой эритеме — осложнении лепры. Позже препарат стали использовать при множественной миеломе в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами.

Современное применение талидомида сопровождается строгими мерами контроля: программы ограниченного доступа, обязательное тестирование на беременность, контрацепция для пациентов обоих полов, специальные предупреждающие маркировки. Назначается он только по строгим показаниям и под наблюдением специалистов.

¶Правовой статус и оборот

В Российской Федерации талидомид относится к рецептурным лекарственным средствам и не подлежит свободной продаже. Его оборот регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств» и постановлениями Правительства РФ о перечнях сильнодействующих и ядовитых веществ. Приобретение препарата возможно только по назначению врача и через аптечные организации, имеющие соответствующую лицензию.

Распространённые в интернете запросы о покупке талидомида в Санкт-Петербурге (например, формулировки вида «талидомид купить спб») чаще всего связаны либо с поиском препарата для законного лечения по назначению врача, либо с попытками приобрести его вне установленного порядка. Следует учитывать, что:

• талидомид не продаётся в свободной аптечной сети без рецепта;
• заказ лекарств из-за рубежа частными лицами без разрешения регулируется законодательством о ввозе лекарственных средств;
• незаконный оборот сильнодействующих веществ влечёт административную и уголовную ответственность.

Для получения препарата в Санкт-Петербурге, как и в других регионах России, необходимо обратиться к лечащему врачу, который при наличии показаний оформит назначение, а обеспечение препаратом осуществляется через систему льготного лекарственного обеспечения или специализированные аптеки.

¶Значение для регулирования лекарств

Скандал вокруг талидомида стал поворотным событием в истории фармацевтического надзора. В США он ускорил принятие поправок Кефовера — Харриса 1962 года, которые обязали производителей доказывать эффективность и безопасность препаратов до их одобрения. В большинстве стран были созданы или усилены национальные органы контроля лекарств, введены обязательные доклинические и клинические испытания, а также системы фармаконадзора для отслеживания нежелательных реакций после выхода препарата на рынок.

Случай талидомида до сих пор изучается в медицинских и юридических учебных заведениях как пример необходимости тщательной проверки безопасности лекарств и осторожности при их назначении беременным женщинам.