Сублингвальный путь введения лекарств¶

Сублингвальный путь введения лекарств — способ доставки лекарственных средств, при котором препарат помещается под язык и всасывается через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Относится к энтеральным, но не пероральным путям введения и применяется для быстрого наступления эффекта либо для веществ, разрушающихся в пищеварительной системе.

¶Механизм всасывания

Слизистая оболочка под языком и в области дна полости рта отличается высокой васкуляризацией и относительно тонким эпителием. Венозная кровь от этой зоны оттекает в язычную и лицевую вены, затем в внутреннюю яремную вену и попадает в верхнюю полую вену, то есть в общий кровоток. Это позволяет действующему веществу обойти печёночный барьер при первом прохождении, что повышает биодоступность по сравнению с приёмом внутрь. Всасывание происходит преимущественно путём пассивной диффузии и зависит от липофильности молекулы, степени ионизации, площади контакта и времени удержания препарата во рту.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам относят:

• быстрое поступление в кровь и короткий латентный период;
• отсутствие разрушения в желудке и печени;
• удобство при тошноте, рвоте, дисфагии, бессознательном состоянии;
• возможность прервать действие, удалив таблетку.

Ограничения связаны с раздражающим действием на слизистую, неприятным вкусом ряда веществ, зависимостью эффекта от слюноотделения и невозможностью всасывания крупных молекул и высокомолекулярных соединений.

¶Применение

Сублингвально вводят нитроглицерин при приступах стенокардии, что обеспечивает облегчение в течение одной–трёх минут. Этот путь используют для некоторых гормонов, стероидов, барбитуратов, отдельных обезболивающих и противорвотных средств. В форме подъязычных таблеток, капель, спреев и плёнок выпускают препараты, требующие быстрого эффекта или нестабильные в желудке.

¶Сравнение с другими путями

Сублингвальный путь занимает промежуточное положение между пероральным и инъекционным, сочетая простоту применения с относительно высокой биодоступностью.