Ретаболил: состав и характеристика препарата¶

Ретаболил — торговое наименование инъекционного анаболического стероида на основе действующего вещества нандролона деканоата (эфира нандролона). Препарат представляет собой масляный раствор для внутримышечного введения и относится к группе анаболических андрогенных стероидов (ААС) длительного действия. Выпускался рядом фармацевтических компаний; наиболее известен оригинальный продукт компании Organon. В медицинской практике применялся ограниченно, а в спортивной среде получил известность как средство для наращивания мышечной массы, что привело к включению нандролона в списки контролируемых веществ.

¶Действующее вещество

Основу состава составляет нандролона деканоат — сложный эфир, образованный нандролоном (19-нортестостероном) и декановой (каприновой) кислотой. Нандролон представляет собой модифицированную молекулу тестостерона: в его структуре отсутствует метильная группа в 19-м положении, что снижает андрогенную активность относительно тестостерона при сохранении анаболического эффекта.

Этерификация декановой кислотой замедляет всасывание действующего вещества из места инъекции и продлевает его действие. Именно поэтому нандролона деканоат относят к препаратам длительного действия: одна внутримышечная инъекция обеспечивает поступление вещества в кровоток на протяжении примерно двух-трёх недель.

¶Состав и форма выпуска

Классическая форма Ретаболила — стерильный масляный раствор в ампулах по 1 мл, содержащий 50 мг нандролона деканоата. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и его пригодность для инъекции. Типичный состав включает:

• нандролона деканоат — 50 мг (действующее вещество);
• масляная основа (растительное масло, чаще всего арахисовое) — до 1 мл;
• бензиловый спирт — консервант и стабилизатор;
• бензилбензоат — растворитель, улучшающий растворение эфира в масле.

Точный перечень вспомогательных веществ зависел от производителя и года выпуска. Позднее появились формы с более высокой концентрацией действующего вещества (например, 100 мг/мл), а также аналоги под другими торговыми названиями (Дека-Дураболин, Надролон и др.).

¶Механизм действия

Нандролон связывается с андрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях и, подобно тестостерону, стимулирует синтез белка, задержку азота и минеральных веществ, а также эритропоэз. По сравнению с тестостероном он слабее подвергается ароматизации и обладает более выраженным соотношением анаболической и андрогенной активности.

Длительное действие деканоата объясняется тем, что эфир медленно гидролизуется в организме, постепенно высвобождая активный нандролон. Это обеспечивает относительно ровную концентрацию вещества в плазме крови между инъекциями.

¶Применение

¶Медицинское

В клинической практике нандролона деканоат применялся при состояниях, связанных с белковой недостаточностью и потерей массы тела: при кахексии, после тяжёлых операций и травм, при некоторых формах анемии, а также в отдельных случаях при остеопорозе. В ряде стран использовался для заместительной терапии у мужчин с дефицитом андрогенов.

Со временем медицинское применение препарата существенно сократилось из-за неблагоприятного профиля побочных эффектов и появления более безопасных альтернатив.

¶Немедицинское

Ретаболил широко использовался в спорте (особенно в бодибилдинге и пауэрлифтинге) как средство для увеличения мышечной массы и силы. Такое применение запрещено антидопинговыми правилами: нандролон входит в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства (WADA). Обнаружение его метаболитов в пробах неоднократно приводило к дисквалификациям спортсменов.

¶Побочные эффекты и риски

К нежелательным эффектам относят:

• подавление естественной выработки тестостерона (угнетение гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси);
• гинекомастию и задержку жидкости;
• нарушения функции печени;
• повышение артериального давления;
• у женщин — вирилизацию (огрубление голоса, рост волос по мужскому типу, нарушения менструального цикла);
• у подростков — преждевременное закрытие зон роста костей.

Длительное и бесконтрольное применение несёт риск эндокринных, сердечно-сосудистых и гепатологических осложнений.

¶Правовой статус

Нандролон и его эфиры включены в перечень сильнодействующих и контролируемых веществ во многих странах. В Российской Федерации нандролон отнесён к сильнодействующим веществам, оборот которых ограничен; в спорте его применение запрещено. В ряде юрисдикций препарат отпускается только по рецепту либо изъят из легального оборота.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество фигурирует под несколькими торговыми наименованиями: Дека-Дураболин, Надролон, Туринабол-депо (встречается реже), а также в составе комбинированных препаратов. Все они содержат один и тот же эфир — нандролона деканоат — и различаются главным образом концентрацией и вспомогательными компонентами.