Натрия пертехнетат 99mTc экстракционный¶

Натрия пертехнетат 99mTc, экстракционный — радиофармацевтический препарат на основе радионуклида технеция-99m (99mTc) в форме натриевой соли пертехнеевой кислоты (Na⁹⁹ᵐTcO₄), получаемый экстракционным методом. Представляет собой стерильный изотонический раствор, предназначенный для диагностических исследований методом сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии. Является исходным («генераторным») радиофармпрепаратом, из которого готовят большинство меченых соединений технеция-99m.

¶Общая характеристика

Технеций-99m — метастабильный изомер технеция-99 с периодом полураспада около 6,01 часа. Он испускает гамма-кванты с энергией 140,5 кэВ, что близко к оптимальному диапазону для гамма-камер, и не сопровождается значимым корпускулярным излучением. Именно эти свойства делают 99mTc основным радионуклидом ядерной медицины: на его долю приходится значительная часть всех диагностических процедур в мире.

Пертехнетат-ион (TcO₄⁻) по химическому поведению близок к иодид-иону и перманганат-иону. В организме он распределяется в зависимости от кровоснабжения и функционального состояния тканей, накапливаясь в щитовидной железе, слюнных железах, желудке, сосудистых сплетениях и мочевыделительной системе.

¶Экстракционный метод получения

Традиционный способ получения пертехнетата натрия — генераторный, основанный на хроматографическом разделении пар «молибден-99 — технеций-99m» на оксиде алюминия. Экстракционный метод представляет собой альтернативную технологию, при которой разделение материнского и дочернего радионуклидов осуществляется с помощью жидкостной экстракции.

Молибден-99 (период полураспада около 66 часов) накапливается в виде молибдат-иона, а образующийся технеций-99m извлекается из водной фазы органическим растворителем. В качестве экстрагентов применяют, в частности, метилэтилкетон (бутанон-2), трибутилфосфат и некоторые другие соединения, обладающие высокой селективностью к пертехнетат-иону в щелочной или слабокислой среде.

Типовая схема включает несколько стадий:

1. Облучение молибденовой мишени в ядерном реакторе по реакции ⁹⁸Mo(n,γ)⁹⁹Mo либо выделение ⁹⁹Mo из продуктов деления урана.
2. Растворение мишени и перевод молибдена в водный раствор щёлочи.
3. Контактирование водной фазы с органическим экстрагентом, в который переходит образующийся ⁹⁹ᵐTc в форме пертехнетата.
4. Промывка экстракта и реэкстракция технеция в водный раствор.
5. Очистка, упаривание и приготовление изотонического раствора натрия пертехнетата.
6. Стерилизующая фильтрация и фасовка во флаконы.

Ключевое преимущество экстракционного метода — возможность работать с высокоактивными мишенями и получать препараты с высокой объёмной активностью, а также меньшая зависимость от качества сорбента, чем в хроматографических генераторах. К недостаткам относят более сложный технологический процесс, необходимость работы с горючими органическими растворителями и повышенные требования к радиационной безопасности.

¶Контроль качества

Готовый препарат проверяют по ряду показателей:

Радиохимические примеси — прежде всего восстановленный гидролизованный технеций и технеций в форме других комплексов — контролируют методами хроматографии и экстракции. Содержание молибдена-99 лимитируется из-за его длительного периода полураспада и вклада в дозовую нагрузку.

¶Применение

Натрия пертехнетат 99mTc применяют как самостоятельно, так и в качестве исходного сырья для приготовления меченых радиофармпрепаратов.

Самостоятельное применение:

• сцинтиграфия щитовидной железы при оценке её функциональной активности и поиске узловых образований;
• исследование слюнных желёз;
• диагностика дивертикула Меккеля (эктопированная слизистая желудка);
• оценка кровотока головного мозга и выявление нарушений гематоэнцефалического барьера;
• визуализация мочевыделительной системы при динамической нефросцинтиграфии.

Как исходный препарат пертехнетат используют для получения меченых соединений: дифосфонатов (костная сцинтиграфия), макроагрегатов альбумина (перфузия лёгких), тетрафосмина и его аналогов (кардиология), диэтилентриаминпентаацетата (почечная фильтрация), серосодержащих коллоидов (печень, селезёнка) и многих других.

¶Хранение и обращение

Препарат хранят в защитном контейнере при температуре, указанной в нормативной документации, как правило, при 2–8 °C или при комнатной температуре в зависимости от состава стабилизаторов. Срок годности ограничен коротким периодом полураспада 99mTc и обычно не превышает 12–24 часов с момента изготовления. Работа с препаратом ведётся в условиях радиационного контроля с соблюдением норм радиационной безопасности.

¶Значение

Экстракционная технология получения натрия пертехнетата 99mTc расширяет сырьевую базу ядерной медицины и позволяет обеспечивать высокую удельную активность препарата, что важно для регионов, удалённых от крупных генераторных центров. Пертехнетат натрия остаётся базовым диагностическим радиофармпрепаратом, на основе которого строится значительная часть протоколов радионуклидной диагностики.