Микрокристаллическая целлюлоза в таблетках¶

Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) — это очищенная частично деполимеризованная целлюлоза, получаемая из растительного сырья (чаще всего древесной целлюлозы) и представляющая собой белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, разбавленных кислотах и большинстве органических растворителей. В фармацевтике МКЦ используется как вспомогательное вещество — прежде всего как наполнитель, разрыхлитель и связующее в производстве таблетированных лекарственных форм. В составе препаратов, выпускаемых в виде таблеток, МКЦ обозначается в разделе «Вспомогательные вещества» инструкции по применению.

¶Химическая природа и свойства

Целлюлоза — природный полимер глюкозы с формулой (C₆H₁₀O₅)ₙ, основной структурный компонент клеточных стенок растений. Микрокристаллическую целлюлозу получают путём кислотного гидролиза высокоочищенной целлюлозы: аморфные участки полимера разрушаются, а кристаллические фрагменты сохраняются в виде микроскопических частиц размером обычно от 1 до 200 микрометров.

Ключевые свойства МКЦ:

• практически нерастворима в воде, но образует устойчивые гели и суспензии;
• химически инертна, не вступает в реакции с большинством действующих веществ;
• обладает высокой сыпучестью и прессуемостью;
• способна связывать значительные объёмы воды, набухая и увеличиваясь в объёме;
• физиологически индифферентна: не всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится в неизменённом виде.

Благодаря сочетанию этих свойств МКЦ стала одним из самых распространённых фармацевтических наполнителей в мире.

¶Роль в таблетках

В производстве таблеток МКЦ выполняет несколько функций одновременно.

¶Наполнитель

Действующее вещество в таблетке часто содержится в очень малой дозе — миллиграммах или долях миллиграмма. Чтобы придать таблетке необходимую массу и объём, в состав вводят наполнители. МКЦ удобна тем, что позволяет получать таблетки стандартного размера при малом содержании активного компонента.

¶Разрыхлитель

После проглатывания таблетка должна распасться в желудке на мелкие частицы, чтобы действующее вещество высвободилось и всосалось. МКЦ набухает при контакте с жидкостью и разрывает таблетку изнутри, ускоряя её распад.

¶Связующее и антифрикционный компонент

МКЦ улучшает прессуемость таблеточной массы, снижает риск расслаивания и крошения таблеток, а в сочетании с другими компонентами влияет на скольжение массы в пресс-инструменте.

¶Сорбционные свойства

В отдельных лекарственных формах МКЦ применяется как энтеросорбент — вещество, связывающее и выводящее из кишечника различные соединения. В таких случаях она выступает уже не вспомогательным, а действующим компонентом.

¶МКЦ как действующее вещество

Существуют препараты, где микрокристаллическая целлюлоза является основным действующим веществом. Они позиционируются как сорбенты и применяются при нарушениях пищеварения, для связывания токсичных веществ в кишечнике, как источник нерастворимых пищевых волокон. Механизм действия основан на способности частиц МКЦ захватывать и удерживать на своей поверхности различные соединения, а также на механическом очищении кишечника за счёт увеличения объёма содержимого.

Такие препараты обычно принимают внутрь во время еды или сразу после, запивая достаточным количеством воды. Точные дозировки, кратность приёма и продолжительность курса определяются инструкцией конкретного препарата и зависят от возраста и состояния пациента.

¶Формы выпуска

МКЦ входит в состав множества лекарственных средств и биологически активных добавок. Основные формы:

В комбинированных препаратах МКЦ часто сочетается с другими сорбентами, пребиотиками, растительными экстрактами или витаминами.

¶Указания в инструкции

В инструкции по применению любого препарата, содержащего МКЦ, она перечисляется в разделе «Состав» среди вспомогательных или действующих веществ с указанием количества в одной таблетке. Типовые разделы инструкции включают:

• Состав — действующие и вспомогательные вещества;
• Фармакологическое действие — описание механизма;
• Показания — состояния, при которых препарат применяется;
• Противопоказания — индивидуальная непереносимость, некоторые заболевания ЖКТ, детский возраст (по показаниям);
• Способ применения и дозы — схема приёма;
• Побочные действия — обычно связаны с работой кишечника;
• Особые указания — при беременности, в период лактации, при сопутствующей терапии;
• Условия хранения — сухое место, защищённое от света, при комнатной температуре.

При одновременном приёме с другими лекарствами МКЦ как сорбент может снижать их всасывание, поэтому между приёмами обычно рекомендуют выдерживать интервал.

¶Безопасность и переносимость

Микрокристаллическая целлюлоза считается одним из наиболее безопасных фармацевтических вспомогательных веществ. Она не токсична, не накапливается в организме, не обладает системным действием и разрешена к применению в большинстве стран, включая Россию, страны ЕС и США. В пищевой промышленности она зарегистрирована как добавка E460(i) и используется как стабилизатор, загуститель и наполнитель.

Возможные нежелательные реакции при приёме препаратов на основе МКЦ связаны преимущественно с желудочно-кишечным трактом: вздутие, чувство тяжести, нарушения стула. Они, как правило, носят временный характер и исчезают при снижении дозы или отмене препарата.

¶Отличия от других целлюлозных материалов

Помимо МКЦ, в фармацевтике и пищевой промышленности применяются другие формы целлюлозы:

• порошковая целлюлоза — менее очищенная, с большей долей аморфных участков;
• карбоксиметилцеллюлоза — водорастворимое производное, используется как загуститель и стабилизатор;
• гидроксипропилцеллюлоза — плёнкообразователь для оболочек таблеток;
• натрия кроскармеллоза — суперразрыхлитель.

МКЦ отличается от них именно сочетанием нерастворимости, кристаллической структуры и способности к набуханию, что и определяет её двойную роль — наполнителя и разрыхлителя.

¶Значение

Микрокристаллическая целлюлоза — один из базовых компонентов современной таблеточной технологии. Её применение позволило стандартизировать производство таблеток, повысить их прочность и предсказуемость распада, а также создавать формы с контролируемым высвобождением действующего вещества. При упоминании в инструкции к препарату МКЦ фигурирует либо как вспомогательное вещество, обеспечивающее форму таблетки, либо как самостоятельный сорбент с определёнными показаниями к применению.