Этакридина лактат как антисептик¶

Этакридина лактат — синтетическое антибактериальное средство из группы производных акридина, применяемое преимущественно наружно как антисептик. Представляет собой лактатную соль этакридина — жёлтый кристаллический порошок, горький на вкус, растворимый в воде; водные растворы имеют характерный жёлто-зелёный цвет и флуоресцируют в ультрафиолете. Международное непатентованное наименование — этакридин (Ethacridine). Препарат известен также под торговыми названиями «Риванол» и «Этацидин».

¶История

Акридиновые красители начали изучать как антисептики в начале XX века, после того как немецкий врач и химик Пауль Эрлих показал, что некоторые синтетические красители избирательно окрашивают и повреждают микроорганизмы. В 1917 году немецкие химики Мориц и Вальтер синтезировали этакридин, а в 1920-х годах его лактат под названием «риванол» вошёл в медицинскую практику. Препарат широко использовался в хирургии, гинекологии и дерматологии вплоть до второй половины XX века, когда его потеснили антибиотики и более современные антисептики. Тем не менее этакридина лактат сохраняется в фармакопеях ряда стран, включая Россию.

¶Физико-химические свойства

Этакридина лактат — производное 2-этокси-6,9-диаминоакридина. Молекулярная масса около 343 г/моль. Хорошо растворим в горячей воде, трудно — в холодной и этаноле. Водные растворы стабильны, но чувствительны к свету, поэтому хранятся в защищённом от света месте. Растворы имеют слабокислую или нейтральную реакцию. При попадании на кожу и слизистые окрашивают их в жёлтый цвет, что следует учитывать при обработке ран и операционного поля.

¶Механизм действия

Акридиновое ядро молекулы интеркалируется между парами оснований ДНК бактериальной клетки, что нарушает процессы репликации и транскрипции. Дополнительно препарат повреждает цитоплазматическую мембрану и подавляет активность ряда ферментов. Действие носит бактериостатический характер в низких концентрациях и бактерицидный — в высоких. Спектр охватывает преимущественно грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки), а также некоторых грамотрицательных возбудителей; на споры и вирусы препарат практически не действует. Устойчивость микроорганизмов к этакридину развивается медленно.

¶Применение

Основные показания:

• обработка и промывание инфицированных ран, ссадин, ожогов;
• антисептическая обработка слизистых оболочек полости рта, зева, носа;
• промывание гнойных полостей и свищей в хирургии;
• дезинфекция мочевыводящих путей при катетеризации;
• в гинекологии — спринцевания при воспалительных заболеваниях;
• в офтальмологии — при конъюнктивитах бактериальной природы.

Формы выпуска: порошок для приготовления растворов, таблетки, растворы для наружного и местного применения. Концентрации обычно варьируют от 0,05 % до 0,2 %; для промывания ран применяют 0,05–0,1 % растворы, для обработки кожи — до 0,2 %.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении препарат обычно хорошо переносится. Возможны местное раздражение, жжение, аллергические реакции, при длительном использовании на больших поверхностях — окрашивание кожи. Не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к акридинам. Ограничения касаются беременных и кормящих женщин, а также детей раннего возраста — из-за недостатка данных о безопасности. Не предназначен для приёма внутрь в качестве системного средства.

¶Значение

Этакридина лактат относится к классическим антисептикам первой половины XX века. Несмотря на появление более широкого спектра современных средств, он сохраняет нишу в амбулаторной и стационарной практике благодаря доступности, простоте приготовления растворов и низкой стоимости. В ряде руководств рассматривается как резервный препарат при непереносимости других антисептиков.