Эмоксипин: состав и свойства препарата¶

Эмоксипин — лекарственный препарат группы антиоксидантов, применяемый преимущественно в офтальмологии и кардиологии. Действующим веществом является производное 3-оксипиридина — метилэтилпиридинол (химическое название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидрохлорид). Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, глазных капель и, реже, таблеток. Основное фармакологическое действие связано с подавлением свободнорадикального окисления, стабилизацией клеточных мембран и улучшением микроциркуляции.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метилэтилпиридинол (МЭП) в виде гидрохлорида. Это синтетическое гетероциклическое соединение, относящееся к классу замещённых пиридинов. Молекулярная формула действующего вещества — C₈H₁₁NO·HCl, молярная масса около 173,6 г/моль. В чистом виде вещество представляет собой белый или белый с лёгким кремовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Химическая структура включает пиридиновое кольцо с гидроксильной группой в положении 3, этильным радикалом в положении 2 и метильным радикалом в положении 6. Именно наличие гидроксильной группы в ароматическом кольце обеспечивает антиоксидантные свойства: молекула способна связывать свободные радикалы и прерывать цепные реакции перекисного окисления липидов.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от лекарственной формы.

¶Раствор для инъекций

В инъекционной форме (0,5 %, 1 % и 3 % концентрации) помимо действующего вещества присутствуют:

• вода для инъекций — растворитель;
• натрия хлорид — изотонирующий компонент, обеспечивающий осмолярность, близкую к плазме крови;
• натрия гидроксид или кислота хлористоводородная — для корректировки pH до физиологических значений.

В некоторых заводских сериях добавляется трилон Б (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) как хелатирующий агент, связывающий ионы металлов и предотвращающий окисление действующего вещества при хранении.

¶Глазные капли

В офтальмологической форме (обычно 1 % раствор) состав включает:

• метилэтилпиридинол гидрохлорид;
• натрия хлорид;
• воду очищенную;
• возможно присутствие консерванта (например, бензалкония хлорида) в многодозовых флаконах.

Однодозовые формы (тюбик-капельницы) консервантов не содержат, что снижает риск раздражения роговицы.

¶Таблетированная форма

Таблетки, выпускаемые рядом производителей, содержат действующее вещество и стандартные формообразующие компоненты: лактозу или микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, магния стеарат, поливинилпирролидон. Дозировка обычно составляет 125 мг на таблетку.

¶Фармакологические свойства

Метилэтилпиридинол является ингибитором свободнорадикальных процессов. Механизм действия связан с:

• нейтрализацией активных форм кислорода (супероксидного аниона, гидроксильного радикала, перекиси водорода);
• торможением перекисного окисления липидов в мембранах клеток;
• повышением активности собственной антиоксидантной системы организма (супероксиддисмутазы, каталазы);
• уменьшением агрегации тромбоцитов и улучшением реологических свойств крови;
• снижением проницаемости сосудистой стенки.

Препарат способен проникать через гематоофтальмический барьер, что обуславливает его эффективность при заболеваниях сетчатки и стекловидного тела. При внутривенном введении биодоступность接近 100 %, период полувыведения составляет несколько часов; метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

В офтальмологии препарат применяется при:

• внутриглазных кровоизлияниях различной этиологии;
• диабетической ретинопатии;
• тромбозе центральной вены сетчатки и её ветвей;
• дистрофических заболеваниях роговицы и сетчатки;
• травмах и ожогах глаз;
• глаукоме (в комплексной терапии).

В кардиологии и неврологии инъекционные формы используются при:

• остром инфаркте миокарда (в составе комплексной терапии);
• нестабильной стенокардии;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• нарушениях мозгового кровообращения.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при выраженных нарушениях функции печени и почек, в период беременности и лактации (данных о безопасности недостаточно). Не применяется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований.

Возможные побочные реакции: кратковременное жжение или покалывание при закапывании, аллергические реакции кожи, редко — тошнота, головная боль, изменение артериального давления. При парабульбарном введении возможно появление локальной болезненности и гематом.

¶Условия хранения

Инъекционные растворы и глазные капли хранят в защищённом от света месте при температуре от 4 до 25 °C. Замороженный раствор не допускается к применению. Срок годности заводских форм обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. После вскрытия многодозового флакона глазных капель срок использования ограничивается 1 месяцем.

¶Особенности состава разных производителей

Хотя действующее вещество стандартизировано, вспомогательные компоненты могут различаться. Это касается прежде всего наличия или отсутствия консервантов, антиоксидантных добавок (трилон Б, натрия метабисульфит) и буферных систем. Пациентам с повышенной чувствительностью к сульфитам следует учитывать возможность их присутствия в отдельных сериях. Информация о точном составе конкретной упаковки указывается на вкладыше производителя.