Двухфазные инсулины: состав и применение¶

Двухфазные инсулины — это комбинированные препараты инсулина, содержащие одновременно инсулин короткого (быстрого) действия и инсулин средней продолжительности действия в фиксированном соотношении. Такая комбинация обеспечивает двухфазный профиль действия: быстрый пик после инъекции, покрывающий приём пищи, и последующее пролонгированное действие, поддерживающее базальный уровень гормона.

¶Состав

В состав двухфазных препаратов входят два компонента:

• Короткий компонент — растворимый инсулин (человеческий или аналог ультракороткого действия: аспарт, лизпро), обеспечивающий быстрое начало действия.
• Пролонгированный компонент — инсулин средней продолжительности действия (изофан, протамин-связанный), создающий депо в подкожной клетчатке.

Соотношение компонентов указывается в названии препарата. Распространённые пропорции — 30/70 и 25/75 (доля короткого/пролонгированного компонента). Например, двухфазный инсулин аспарт выпускается в соотношениях 30/70 и 50/50, а двухфазный человеческий инсулин — преимущественно 30/70.

Пролонгация достигается за счёт связывания части инсулина с протамином — белком, замедляющим всасывание. При введении суспензия образует депо, из которого гормон поступает в кровь постепенно.

¶Фармакокинетика

Профиль действия двухфазного инсулина имитирует физиологическую секрецию: короткий компонент создаёт пик через 1–3 часа, совпадающий с постпрандиальной гипергликемией, а пролонгированный компонент действует 12–18 часов, обеспечивая базальный уровень. Начало действия — обычно через 30 минут после инъекции.

¶Применение

Двухфазные инсулины применяются главным образом при сахарном диабете 2-го типа, когда пероральные сахароснижающие препараты недостаточно контролируют гликемию. Также используются при диабете 1-го типа в режимах с двумя-тремя инъекциями в сутки.

Препараты вводятся подкожно перед завтраком и ужином. Двухфазные аналоги ультракороткого действия вводят непосредственно перед едой, что удобнее для пациента.

¶Преимущества

• Упрощённый режим введения (меньше инъекций в сутки).
• Одна инъекция покрывает и пищевую, и базальную потребность.
• Удобство для пациентов, которым сложно соблюдать многократный режим.

¶Недостатки

• Меньшая гибкость по сравнению с базис-болюсной схемой.
• Риск гипогликемии при пропуске приёма пищи.
• Фиксированное соотношение компонентов не позволяет независимо корректировать дозы.

¶Классификация

Двухфазные аналоги ультракороткого действия имеют более предсказуемый профиль и меньшую вариабельность всасывания по сравнению с человеческими препаратами.

¶Хранение и введение

Суспензии перед инъекцией необходимо аккуратно перемешивать (не встряхивать). Хранят препараты в холодильнике при температуре 2–8 °C; используемый флакон или шприц-ручку — при комнатной температуре не более установленного срока. Введение осуществляется в подкожную клетчатку живота, бедра или плеча с ротацией мест инъекций.

¶Место в терапии

Современные рекомендации рассматривают двухфазные инсулины как один из вариантов интенсификации терапии при диабете 2-го типа. При недостаточном контроле возможен переход на базис-болюсный режим с раздельным введением базального и прандиального инсулинов, что даёт большую гибкость.