Дротамицин — антибиотик группы макролидов¶

Дротамицин — полусинтетический антибактериальный препарат группы макролидов, применяемый преимущественно в ветеринарии. По химическому строению представляет собой производное эритромицина и относится к подгруппе так называемых макролидов второго поколения. В медицинской практике человека не используется; основная сфера применения — лечение и профилактика бактериальных инфекций у сельскохозяйственных и домашних животных, преимущественно у крупного рогатого скота и свиней.

¶Общие сведения

Дротамицин был разработан как препарат, лишённый ряда недостатков природных макролидов — прежде всего низкой биодоступности при пероральном приёме и короткого периода полувыведения. По механизму действия он типичен для всего класса макролидов: связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка, что приводит к остановке роста и размножения чувствительных микроорганизмов. Действие носит бактериостатический характер, а в высоких концентрациях может становиться бактерицидным.

Препарат активен главным образом в отношении грамположительных бактерий, а также некоторых грамотрицательных и внутриклеточных возбудителей. К нему чувствительны, в частности, стафилококки, стрептококки, коринебактерии, пастереллы, а также микоплазмы — что особенно важно в ветеринарии, поскольку микоплазмозы широко распространены среди сельскохозяйственных животных.

¶Химическое строение и свойства

Дротамицин — это 10,11-дидегидро-11-дезокси-эритромицин. Модификация молекулы эритромицина в положениях 10 и 11 позволила получить соединение, более устойчивое в кислой среде желудка и обладающее улучшенной фармакокинетикой по сравнению с исходным природным антибиотиком. Молекулярная формула — C₄₂H₇₆N₂O₁₄; молекулярная масса составляет около 833 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях. На практике применяется в виде солей и готовых лекарственных форм.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении дротамицин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно одного часа. Препарат хорошо проникает в ткани, включая лёгкие, печень и молочную железу, что определяет его эффективность при респираторных и некоторых других инфекциях. Период полувыведения у животных составляет порядка одного-двух суток, что позволяет применять его с интервалом в 24 часа и реже. Выводится преимущественно с желчью и частично с мочой.

¶Применение в ветеринарии

Основное назначение дротамицина — терапия бактериальных инфекций у животных:

• респираторные заболевания (бронхопневмонии, плевропневмонии), в том числе вызванные микоплазмами;
• инфекции молочной железы (маститы) у крупного рогатого скота;
• некоторые инфекции мочеполовой системы;
• профилактика и лечение инфекций у свиней, включая энзоотическую пневмонию.

Препарат вводят внутримышечно, реже — в виде других форм. Дозировки подбираются в зависимости от вида животного, массы тела и характера заболевания. Как и другие антибиотики, дротамицин применяется по назначению ветеринарного врача, поскольку бесконтрольное использование ведёт к развитию устойчивости микроорганизмов.

¶Ограничения и меры предосторожности

Для дротамицина, как и для всех антибактериальных средств, установлены сроки ожидания — период, в течение которого после последнего введения препарата продукция животноводства (мясо, молоко) не должна поступать в пищу людям. Это связано с необходимостью исключить попадание остаточных количеств антибиотика в пищевые продукты. Нарушение сроков ожидания может привести к наличию следов препарата в мясе и молоке, что нежелательно как с точки зрения безопасности, так и с точки зрения формирования резистентности у бактерий.

К типичным побочным эффектам макролидов относятся местные реакции в месте инъекции, а в отдельных случаях — расстройства пищеварения. У животных с повышенной чувствительностью возможны аллергические реакции.

¶Устойчивость микроорганизмов

Перекрёстная устойчивость — важная особенность макролидов. Бактерии, выработавшие резистентность к эритромицину, обычно устойчивы и к другим представителям этой группы, включая дротамицин. Механизмы устойчивости связаны с изменением мишени (рибосомы), активным выведением препарата из клетки или ферментативной инактивацией. Именно поэтому в ветеринарии подчёркивается необходимость рационального применения антибиотиков и соблюдения схем лечения.

¶Правовой статус и регулирование

В разных странах дротамицин зарегистрирован как ветеринарный лекарственный препарат и отпускается по рецепту ветеринарного врача. Использование антибиотиков в животноводстве находится под контролем ветеринарных служб, поскольку их бесконтрольное применение рассматривается как один из факторов роста антимикробной резистентности — глобальной проблемы здравоохранения. В ряде юрисдикций применение отдельных антибиотиков в качестве стимуляторов роста животных ограничено или запрещено.

¶Значение

Дротамицин занимает нишу ветеринарных макролидов, применяемых прежде всего там, где требуется эффективное действие против микоплазм и других возбудителей респираторных и маститных инфекций. Его значение определяется не столько широтой применения, сколько сочетанием удобной схемы введения, хорошего проникновения в ткани и активности в отношении внутриклеточных и «атипичных» возбудителей, что делает его одним из востребованных препаратов в животноводстве.