Амбазон как лекарственное средство¶

Амбазон — лекарственное средство из группы антисептиков, применяемое преимущественно местно в стоматологии и оториноларингологии для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки. По химическому строению представляет собой производное бис-четвертичного аммониевого соединения; международное непатентованное наименование — амбазон (ambazone). Вещество известно также под торговыми названиями «Фарингосепт» и рядом аналогов, выпускается чаще всего в форме таблеток для рассасывания.

¶Химическая природа и механизм действия

Амбазон относится к классу органических соединений, содержащих тиосемикарбазоновый фрагмент. Его молекула включает амидиновую и тиокарбамидную группировки, что обусловливает способность связываться с компонентами микробной клетки. По физическим свойствам это кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях.

Антисептическое действие амбазона основано на нескольких механизмах:

• нарушении проницаемости цитоплазматической мембраны микроорганизмов;
• угнетении ферментативных систем бактериальной клетки;
• денатурации белковых структур.

Препарат проявляет активность преимущественно в отношении грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков, пневмококков), а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов и грибов рода Candida. Системного действия при рассасывании таблетки практически не оказывает: действующее вещество создаёт высокую локальную концентрацию в слюне и на слизистой оболочке, но во внутреннюю среду организма проникает в незначительных количествах.

¶История и разработка

Амбазон был синтезирован в середине XX века в ходе поиска новых антисептических средств для местного применения. Наибольшее распространение препарат получил в странах Восточной Европы, в том числе в СССР и государствах социалистического лагеря, где выпускался под названием «Фарингосепт». В Чехословакии и ГДР он производился фармацевтическими предприятиями и широко использовался в амбулаторной практике.

После распада социалистического блока и изменения фармацевтических рынков амбазон сохранил позиции в ряде стран постсоветского пространства и Восточной Европы, тогда как в Западной Европе и США он применяется ограниченно, уступая более современным антисептикам. В России и странах СНГ препарат остаётся одним из распространённых безрецептурных средств для лечения боли в горле.

¶Формы выпуска и состав

Основная лекарственная форма — таблетки для рассасывания, обычно содержащие 10 мг амбазона. В состав также входят вспомогательные вещества: сахароза, тальк, стеарат кальция, ароматизаторы (чаще всего ментол или лимонная кислота), придающие приятный вкус. Некоторые производители выпускают таблетки с добавлением витаминов или растительных экстрактов.

Существуют также комбинированные препараты, где амбазон сочетается с другими антисептиками или анестетиками. Дозировка и состав зависят от конкретного производителя и страны регистрации.

¶Показания к применению

Амбазон применяется при следующих состояниях:

• острые и хронические фарингиты;
• тонзиллиты (ангины) лёгкой и средней степени тяжести;
• стоматиты, гингивиты и другие воспаления слизистой оболочки полости рта;
• профилактика инфекционных осложнений после операций в полости рта и глотки;
• начальные стадии воспалительных процессов верхних дыхательных путей.

Препарат позиционируется как средство симптоматической и профилактической терапии, а не как системный антибиотик. При тяжёлых бактериальных инфекциях он не заменяет антибактериальные препараты системного действия.

¶Способ применения и режим дозирования

Таблетки предназначены для рассасывания в полости рта; их не следует разжёвывать или глотать целиком, поскольку терапевтический эффект достигается именно за счёт длительного контакта со слизистой оболочкой. Взрослым обычно назначают по одной таблетке 3–5 раз в сутки; детям старше определённого возраста (как правило, с 4–6 лет) — по назначению врача. Курс лечения, как правило, не превышает 5–7 дней.

После рассасывания рекомендуется воздержаться от приёма пищи и жидкости в течение 15–30 минут, чтобы не снижать локальную концентрацию действующего вещества.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Амбазон противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, а также в детском возрасте до установленного производителем порога. Ограничения касаются пациентов с сахарным диабетом, поскольку таблетки содержат сахарозу.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления (крапивница, зуд, отёк слизистой);
• жжение или покалывание в месте рассасывания;
• тошнота при случайном проглатывании;
• диспептические явления при превышении дозы.

Случаи серьёзных системных реакций при соблюдении инструкции редки. При появлении признаков аллергии приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Место в современной фармакотерапии

В современной медицине амбазон рассматривается как один из многих местных антисептиков, применяемых при неосложнённых воспалениях глотки. Его преимущества — доступность, безрецептурный отпуск и низкая частота системных побочных эффектов. К недостаткам относят ограниченный спектр действия, отсутствие доказательств влияния на длительность заболевания при вирусных инфекциях и отсутствие системного эффекта при тяжёлых формах.

Сравнительно с другими антисептиками (хлоргексидином, бензидамином, гексетидином) амбазон уступает по широте спектра, но выигрывает в переносимости и удобстве применения. В клинических рекомендациях ряда стран он фигурирует как препарат выбора при лёгких формах фарингита.

¶Правовой статус и обращение

В России и большинстве стран СНГ амбазон зарегистрирован как безрецептурное лекарственное средство. Отпускается в аптеках без рецепта, однако применение у детей и беременных требует консультации специалиста. В ряде государств Евросоюза статус препарата варьируется: в некоторых он зарегистрирован как лекарство, в других — выведен из оборота или переведён в категорию ограниченного применения.

Производство сосредоточено преимущественно на предприятиях Восточной Европы и постсоветского пространства. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств отдельных стран региона.

¶Критика и дискуссионные вопросы

Основные критические замечания касаются доказательной базы: часть исследований эффективности амбазона проведена по устаревшим методологическим стандартам и не соответствует современным требованиям рандомизированных контролируемых испытаний. Кроме того, при вирусной этиологии фарингита (а это большинство случаев) антисептик не воздействует на возбудителя и может давать лишь симптоматический эффект, сопоставимый с плацебо.

Отдельно обсуждается содержание сахарозы в таблетках, что ограничивает их применение у пациентов с нарушениями углеводного обмена, а также наличие ароматизаторов, способных вызывать аллергию. Тем не менее препарат сохраняет популярность благодаря мягкому профилю безопасности и привычности для нескольких поколений пациентов.