Трипсин: форма выпуска и применение¶

Трипсин — пищеварительный фермент класса сериновых протеаз, вырабатываемый поджелудочной железой человека и животных. В медицинской и лабораторной практике под этим названием понимают как сам фермент, так и его лекарственные препараты. Трипсин расщепляет белки по связям, образованным остатками лизина и аргинина, и применяется в хирургии, офтальмологии, пульмонологии, а также в биотехнологии и клеточных исследованиях. Выпускается в нескольких лекарственных формах, выбор которых зависит от способа введения и клинической задачи.

¶Химическая природа и происхождение

Трипсин синтезируется в ацинарных клетках поджелудочной железы в виде неактивного предшественника — трипсиногена. Активация происходит в двенадцатиперстной кишке под действием энтерокиназы, отщепляющей гексапептид. Молекулярная масса фермента составляет около 24 кДа, оптимум действия — pH 7,8–8,0. Для медицинских целей трипсин получают из поджелудочных желёз крупного рогатого скота (препараты на основе крупного рогатого скота) или свиней. Кристаллический трипсин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, хорошо растворимый в воде и физиологическом растворе.

¶Формы выпуска

Лекарственные препараты трипсина выпускаются преимущественно в виде лиофилизированного порошка (лиофилизата) для приготовления растворов. Именно порошок является исходной формой, из которой готовят растворы для местного, ингаляционного или инъекционного применения.

¶Лиофилизат для инъекций

Наиболее распространённая аптечная форма — стерильный лиофилизированный порошок в ампулах или герметичных флаконах. Перед применением содержимое растворяют непосредственно перед процедурой: для инъекций используют 0,5–2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Внутримышечно вводят при плевритах, эмпиемах, а также при тромбозах (в составе комплексной терапии). Раствор нельзя хранить длительно — ферментативная активность быстро снижается.

¶Растворы для местного применения

Для обработки гнойных ран, пролежней, ожогов и трофических язв готовят 0,1–1 % растворы. Ими пропитывают марлевые салфетки, промывают полости, вводят в дренажи. Такая форма применяется в хирургических стационарах и готовится непосредственно в аптеке или процедурном кабинете.

¶Глазные формы

В офтальмологии трипсин используют в виде 0,2–0,5 % растворов для инстилляций и субконъюнктивальных инъекций при ожогах роговицы, кератитах, помутнениях стекловидного тела. Раствор готовят на изотоническом растворе или на 0,5 % растворе новокаина.

¶Ингаляционные формы

При трахеитах, бронхитах и пневмониях применяют ингаляции с раствором трипсина, разведённым изотоническим раствором. Фермент разжижает вязкую мокроту и облегчает её выведение.

¶Лабораторные и биотехнологические формы

Для научных и производственных целей выпускается высокоочищенный кристаллический трипсин в порошке, часто с указанием активности в единицах (например, в ЕД/мг или BAEE-единицах). Используется для диссоциации клеточных культур, гидролиза белков в масс-спектрометрии (триптический гидролиз), в производстве вакцин и биопрепаратов.

¶Условия хранения и стабильность

Лиофилизированный порошок хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 10–25 °C (в зависимости от препарата). Срок годности обычно составляет 2–3 года. Готовые растворы сохраняют активность ограниченное время — от нескольких часов до суток при хранении в холодильнике, поэтому их готовят непосредственно перед применением. Инактивация происходит при нагревании, при кислой среде и под действием ингибиторов протеаз.

¶Дозировка и активность

Активность трипсина выражают в единицах действия (ЕД) или в международных единицах. В лекарственных препаратах указывается количество, соответствующее определённой активности. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от заболевания и способа введения. Перед применением обязательна проверка на чувствительность, поскольку возможны аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

¶Показания и ограничения

Трипсин применяют при гнойно-воспалительных процессах, ожогах, тромбофлебитах, заболеваниях дыхательных путей и глаз. Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, острые кровотечения, тяжёлую сердечно-сосудистую и почечную недостаточность, а также декомпенсированные формы туберкулёза лёгких. Препарат не вводят внутривенно. При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям.

¶Значение в медицине и науке

Трипсин остаётся одним из базовых ферментных препаратов в арсенале хирургов, офтальмологов и пульмонологов. В биотехнологии он служит стандартным инструментом для ферментативного гидролиза белков и пассирования клеточных культур. Разнообразие форм выпуска — от лиофилизата для инъекций до высокоочищенного порошка для лабораторий — отражает широту его применения: от перевязочного кабинета до масс-спектрометрической лаборатории.